PD176252|cas:204067-01-6|西域试剂

PD176252,98.17%

产品编号：Bellancom-103286| CAS NO：204067-01-6| 分子式：C₃₂H₃₆N₆O₅| 分子量：584.67

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PD176252

产品介绍

PD176252 是一种有效的 BB₁ 和 BB₂ 拮抗剂，能够抑制人 BB₁ 和 BB₂ 受体和大鼠 BB₁ 和 BB₂ 受体活性，K_i 值分别为 0.17 nM，1 nM 和 0.66 nM，16 nM；PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂，在 HL-60 细胞中，EC₅₀ 值分别为 0.31 和 0.66 μM。

生物活性

PD176252 is a potent antagonist of neuromedin-B preferring (BB₁) and gastrin-releasing peptide-preferring (BB₂) receptor with K_is of 0.17 nM and 1 nM for human BB₁ and BB₂ receptors, and 0.66 nM, 16 nM for Rat BB₁ and BB₂ receptors, respectively; PD176252 is also an agonist of N-Formyl peptide receptor1/2 (FPR1/FPR2), with EC₅₀s of 0.31 and 0.66 μM in HL-60 cells.

体外研究

PD176252 is a potent antagonist of neuromedin-B preferring (BB₁) and gastrin-releasing peptide-preferring (BB₂) receptor with K_is of 0.17 nM and 1 nM for human BB₁ and BB₂ receptors, and 0.66 nM, 16 nM for Rat BB₁ and BB₂ receptors, respectively. PD176252 inhibits acidification responses to neuromedin-B or neuromedin-C at the human BB₁ or BB₂ receptors expressed in CHO cells, with the appK_Bs of 4.0 nM or 13 nM, and blocks bombesin-evoked increases in intracellular calcium levels in CHO cells stably expressing human BB₁ or BB₂ receptors, with appK_Bs of 2.3 nM and 36 nM, respectively. PD176252 is also an agonist of N-Formyl peptide receptor1/2 (FPR1/FPR2), with EC₅₀s of 0.31 and 0.66 μM in HL-60 cells. PD176252 activates Ca²⁺ mobilization in HL-60 cells transfected with human FPRs (EC₅₀, 0.72 ± 0.21 μM). PD176252 inhibits little specific ¹²⁵I-gastrin releasing peptide binding to NCI-H345 cells at 1 nM and suppresses almost all specific bindings at 1000 nM, with an IC₅₀ of 30 nM. PD176252 (10, 30 μM) significantly inhibits the growth of NCI-H345 or H1299 cells, with IC₅₀s of 7 and 5 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PD176252 (1, 10 μg, p.o.) potently inhibits the growth of the proliferation of NCI-H1299 xenografts in nude mice.

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体内研究

PD176252 (1, 10 μg, p.o.) potently inhibits the growth of the proliferation of NCI-H1299 xenografts in nude mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 115 mg/mL (196.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7104 mL	8.5518 mL	17.1037 mL
5 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4207 mL
10 mM	0.1710 mL	0.8552 mL	1.7104 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5.75 mg/mL (9.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5.75 mg/mL (9.83 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (9.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (9.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。