BI-847325|cas:1207293-36-4|西域试剂

BI-847325,98.66%

产品编号：Bellancom-18955| CAS NO：1207293-36-4| 分子式：C₂₉H₂₈N₄O₂| 分子量：464.56

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BI-847325

产品介绍

BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂，对人类MEK2和AK-C的IC₅₀值分别为4和15 nM。

生物活性

BI-847325 is an ATP competitive dual inhibitor of MEK and aurora kinases (AK) with IC₅₀ values of 4 and 15 nM for human MEK2 and AK-C, respectively.

体外研究

BI 847325 inhibits the activity of X. laevis AK-B with an IC₅₀ of 3 nM; the IC₅₀ values for human AK-A and AK-C are 25 and 15 nM, respectively. BI 847325 also inhibits human MEK1 and MEK2 with respective IC₅₀ values of 25 and 4 nM. BI 847325 at 1,000 nM inhibits 6 enzymes by more than 50% (LCK, MAP3K8, FGFR1, AMPK, CAMK1D and TBK1) and the IC₅₀ values are below 100 nM only for LCK (5 nM) and MAP3K8 (93 nM). Proliferation is inhibited in A375 and Calu-6 cell lines with GI₅₀ values of 7.5 nM and 60 nM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Daily oral administration of BI 847325 at 10 mg/kg shows efficacy in both BRAF- and KRAS-mutant xenograft models. BI 847325 administered once weekly at 70 mg/kg inhibits both MEK and AK in KRAS-mutant tumors.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (35.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1526 mL	10.7629 mL	21.5257 mL
5 mM	0.4305 mL	2.1526 mL	4.3051 mL
10 mM	0.2153 mL	1.0763 mL	2.1526 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明