XL019|cas:945755-56-6|西域试剂

XL019,98.0%

产品编号：Bellancom-13775| CAS NO：945755-56-6| 分子式：C₂₅H₂₈N₆O₂| 分子量：444.53

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XL019

产品介绍

XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC₅₀ 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。

生物活性

XL019 is a potent, orally active, and selective JAK2 inhibitor, with IC₅₀s of 2.2, 134.3, and 214.2 nM for JAK2, JAK1 and JAK3, respectively. XL019 shows 50-fold or greater selectivity for JAK2, versus a panel of over 100 serine/threonine and tyrosine kinases, including other members of the JAK family. XL019 potently inhibits STAT3 and STAT5 phosphorylation in cells harboring either JAK2V617F or wild-type JAK2.

体外研究

体内研究

XL019 (100-300 mg/kg; p.o.; twice daily for 14 days) inhibits HEL.92.1.7 xenograft tumor growth.
XL019 (10 mg/kg) treatment shows that the C_max, t_1/2 and V_d were 5.24 μM, 1.94 hours, 5.319 L/kg, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female nude mice (HEL.92.1.7 xenograft tumors)
Dosage:	100, 200, 300 mg/kg
Administration:	p.o.; twice daily for 14 days
Result:	Inhibition of HEL.92.1.7 xenograft tumor growth.

Animal Model:	Mouse
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	p.o.(Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_max, t_1/2 and V_d were 5.24 μM, 1.94 hours, and 5.319 L/kg, respectively.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female nude mice (HEL.92.1.7 xenograft tumors)
Dosage:	100, 200, 300 mg/kg
Administration:	p.o.; twice daily for 14 days
Result:	Inhibition of HEL.92.1.7 xenograft tumor growth.

Animal Model:	Mouse
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	p.o.(Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_max, t_1/2 and V_d were 5.24 μM, 1.94 hours, and 5.319 L/kg, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (56.24 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2496 mL	11.2478 mL	22.4957 mL
5 mM	0.4499 mL	2.2496 mL	4.4991 mL
10 mM	0.2250 mL	1.1248 mL	2.2496 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液