Flumatinib HHGV678|cas:895519-90-1|西域试剂

Flumatinib HHGV678,98.10%

产品编号：Bellancom-13904| CAS NO：895519-90-1| 分子式：C₂₉H₂₉F₃N₈O| 分子量：562.59

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Flumatinib HHGV678

产品介绍

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。

生物活性

Flumatinib (HHGV678) is an orally available, selective inhibitor of Bcr-Abl. Flumatinib inhibits c-Abl, PDGFRβ and c-Kit with IC₅₀s of 1.2 nM, 307.6 nM and 665.5 nM, respectively.

体外研究

Flumatinib (HH-GV-678) can predominantly inhibit the autophosphorylation of Bcr-Abl in K562 cell. In higher concentration, Flumatinib can inhibit the phosphorylation of c-Kit in Mo7e cell and the phosphorylation of PDGFR in Swiss3T3 cell, however, Flumatinib has no or little effect on other tyrosine kinase including EGFR, KDR, c-Src and HER2 . Flumatinib (HHGV678) effectively overcame the drug resistance of certain KIT mutants with activation loop mutations (i.e., D820G, N822K, Y823D, and A829P) .

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (177.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7775 mL	8.8875 mL	17.7749 mL
5 mM	0.3555 mL	1.7775 mL	3.5550 mL
10 mM	0.1777 mL	0.8887 mL	1.7775 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。