O6-Benzylguanine|cas:19916-73-5|西域试剂

O6-Benzylguanine,99.84%

产品编号：Bellancom-W002585| CAS NO：19916-73-5| 分子式：C₁₂H₁₁N₅O| 分子量：241.25

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物，是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上，从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。

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O6-Benzylguanine

产品介绍

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物，是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上，从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。

生物活性

O6-Benzylguanine, a guanine analog, is the DNA repair enzyme O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase (MGMT/AGT) inhibitor. O6-Benzylguanine acts as an AGT substrate, which transfers its benzyl group to the AGT cysteine residue, thereby irreversibly inactivating AGT and preventing DNA repair. O6-Benzylguanine induces tumor cell apoptosis. Antineoplastic activity.

体外研究

The L3.6pl cells are relatively sensitive to O6-Benzylguanine (24-72 hours) in a dose- and time-dependent manner. The IC₅₀ is 50 μg (at 48 hours).
O6-Benzylguanine (50 μg; 48 hours) modulates p53 downstream target protein expression, induces apoptosis, and decreases cell proliferation.
O6-Benzylguanine (50 μg; 48 hours) significantly decreases the MGMT transcriptional activity in L3.6pl.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	L3.6pl and PANC1 cells
Concentration:	50 μg
Incubation Time:	48 hours
Result:	Expressions of O6 methyl guanine DNA methyl transferase (MGMT), cyclin B1, cyclin B2, cyclin A, p53, and ki-67 were decreased, whereas p21 was increased. The levels of cyto C and caspase 9 were increased, whereas the levels of PARP1 protein were decreased.

RT-PCR

Cell Line:	L3.6pl cells
Concentration:	50 μg
Incubation Time:	48 hours
Result:	Decreased the MGMT transcriptional activity in L3.6pl.

体内研究
(In Vivo)

O6-Benzylguanine (100 μg; i.p.; daily for 35 days) inhibits pancreatic cancer cell growth and increases pancreatic cell sensitivity to Gemcitabine (100 mg/kg).
O6-Benzylguanine inhibits pancreatic cancer cell proliferation and induces tumor cell apoptosis in vivo.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male athymic nude mice (NCI-nu) (bearing human pancreatic cancer L3.6pl cells)
Dosage:	100 μg
Administration:	i.p; daily for 35 days
Result:	Significantly decreased median tumor volume and weight.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male athymic nude mice (NCI-nu) (bearing human pancreatic cancer L3.6pl cells)
Dosage:	100 μg
Administration:	i.p; daily for 35 days
Result:	Significantly decreased median tumor volume and weight.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male athymic nude mice (NCI-nu) (bearing human pancreatic cancer L3.6pl cells)
Dosage:	100 μg
Administration:	i.p; daily for 35 days
Result:	Significantly decreased median tumor volume and weight.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 110 mg/mL (455.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1451 mL	20.7254 mL	41.4508 mL
5 mM	0.8290 mL	4.1451 mL	8.2902 mL
10 mM	0.4145 mL	2.0725 mL	4.1451 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (11.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (11.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (11.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (11.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

. Rabik CA, Njoku MC, Dolan ME. Inactivation of O6-alkylguanine DNA alkyltransferase as a means to enhance chemotherapy. Cancer Treat Rev. 2006;32(4):261‐276. [Content Brief]

. Konduri, Santhi D et al. Blockade of MGMT expression by O6 benzyl guanine leads to inhibition of pancreatic cancer growth and induction of apoptosis. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research vol. 15,19 [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi:Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	O6-Benzylguanine
CAS号：	19916-73-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	O6-Benzylguanine
分子式：
分子量：	241.25

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

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