RAF709|cas:1628838-42-5|西域试剂

RAF709,98.87%

产品编号：Bellancom-100510| CAS NO：1628838-42-5| 分子式：C₂₈H₂₉F₃N₄O₄| 分子量：542.55

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-100510	￥1100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100510	￥1800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100510	￥3600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100510	￥5900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100510	￥7900.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

RAF709

产品介绍

RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂，抑制 BRAF 和 CRAF，IC₅₀ 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。

生物活性

RAF709 is a potent, selective, and efficacious RAF inhibitor with IC₅₀s of 0.4 nM and 0.5 nM for BRAF and CRAF, respectively. Antitumor efficacy.

体外研究

RAF709 stabilizes BRAF-CRAF dimers with an EC₅₀ of 0.8 μM. In cellular assays, the dose-response of pMEK and pERK are measured in Calu-6 cells with EC₅₀=0.02 and 0.1 μM with minimal paradoxical activation and inhibition of proliferation with EC₅₀=0.95 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

RAF709 proves to be soluble, kinase selective, and efficacious in a KRAS mutant xenograft model. RAF709 shows dose-proportional increases in plasma exposure and a corresponding dosedependent inhibition of pERK in Calu-6 tumors. Treatment with RAF709 results in dose-dependent antitumor activity with 10 mg/kg being subefficacious (%T/C=92%), 30 mg/kg results in measurable antitumor activity (%T/C=46%), and 200 mg/kg results in mean tumor regression of 92%, while the same high dose is not efficacious in the PC3, KRAS WT model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (184.31 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8431 mL	9.2157 mL	18.4315 mL
5 mM	0.3686 mL	1.8431 mL	3.6863 mL
10 mM	0.1843 mL	0.9216 mL	1.8431 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。