WAY 316606|cas:915759-45-4|西域试剂

WAY 316606,99.69%

产品编号：Bellancom-10858| CAS NO：915759-45-4| 分子式：C₁₈H₁₉F₃N₂O₄S₂| 分子量：448.48

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WAY 316606

产品介绍

WAY 316606 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂，是分泌性糖蛋白 Wnt 的拮抗剂，在 FP 结合检测使用中，WAY-316606 作用于 sFRP-1 的 IC₅₀ 为 0.5 μM。

生物活性

WAY 316606 is an inhibitor of the secreted protein sFRP-1, an endogenous antagonist of the secreted glycoprotein Wnt. The affinity of WAY-316606 for sFRP-1 is determined using the FP binding assay with IC₅₀ of 0.5 μM.

体外研究

The EC₅₀ of WAY-316606 for Wnt-Luciferase Activity from U2-OS Cells is 0.65 μM. WAY-316606 binds to secreted frizzled-related protein (sFRP)-1 inhibitor with a K_D of 0.08 μM and inhibits sFRP-1 with an EC₅₀ of 0.65 μM. WAY-316606 also binds to sFRP-2, albeit over 10 times weaker with a K_D of 1 μM. Using a fluorescence polarization binding assay that employs a fluorescent probe compound and purified human sFRP-1 protein in a competitive-binding format, the IC₅₀ for WAY-316606 is 0.5 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

WAY-316606 increases bone formation when tested in a neonatal murine calvarial assay. WAY-316606 increases total bone area up to 60% in a dose-dependent manner with an EC₅₀ of about 1 nM. WAY-316606 has good aqueous solubility, moderate to low inhibition of cytochrome p450 isozymes (3A4, 2D6, 2C9) and good stability in rat and human liver microsomes (t_1/2>60 min in each species). In female Sprague-Dawley rats, WAY-316606 exhibits high plasma clearance (77 mL/min/kg, greater than hepatic blood flow) following a single intravenous bolus dose (2 mg/kg), which results in a rapid decline of drug exposure in the plasma despite the route of administration.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (222.98 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2298 mL	11.1488 mL	22.2975 mL
5 mM	0.4460 mL	2.2298 mL	4.4595 mL
10 mM	0.2230 mL	1.1149 mL	2.2298 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。