CCG215022|cas:1813527-81-9|西域试剂

CCG215022,98.69%

产品编号：Bellancom-18991| CAS NO：1813527-81-9| 分子式：C₂₆H₂₂FN₇O₃| 分子量：499.50

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CCG215022

产品介绍

CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，作用于 GRK2，GRK5 和 GRK1，IC₅₀ 分别为 0.15±0.07 μM，0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。

生物活性

CCG215022 is a G protein-coupled receptor kinases (GRKs) inhibitor with IC₅₀s of 0.15±0.07 μM, 0.38±0.06 μM and 3.9±1 μM for GRK2, GRK5 and GRK1, respectively.

体外研究

CCG215022 has nanomolar potency against both GRK2 and GRK5 and is at least 20-fold more potent than Paroxetine. In the course of a GRK2 structure-based drug design campaign, CCG215022 exhibits nanomolar IC₅₀ values against both GRK2 and GRK5 and good selectivity against other closely related kinases such as GRK1 and PKA. Treatment of murine cardiomyocytes with CCG215022 results in significantly increases contractility at 20-fold lower concentrations than Paroxetine, an inhibitor with more modest selectivity for GRK2.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 28 mg/mL (56.06 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0020 mL	10.0100 mL	20.0200 mL
5 mM	0.4004 mL	2.0020 mL	4.0040 mL
10 mM	0.2002 mL	1.0010 mL	2.0020 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.01 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明