Ro3280|cas:1062243-51-9|西域试剂

Ro3280,99.28%

产品编号：Bellancom-15161| CAS NO：1062243-51-9| 分子式：C₂₇H₃₅F₂N₇O₃| 分子量：543.61

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Ro3280

产品介绍

Ro3280 是一种有效的，高度选择性的 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 和 K_d 值分别为 3 nM 和 0.09 nM，对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。

生物活性

Ro3280 is a potent, highly selective inhibitor of PLK1 with an IC₅₀ and a K_d of 3 nM and 0.09 nM, respectively, and nearly has no effect on PLK2 and PLK3.

体外研究

Ro3280 (RO3280) inhibits PLK1 activity in NB4 and K562 cells, with an IC₅₀s of 13.45 nM and 301 nM, respectively. RO3280 shows inhibitory activities against the growth of six leukemia cells, with IC₅₀s of 186 nM, 175 nM, 74 nM, 797 nM, 120 nM and 162 nM for U937, HL60, NB4, K562, MV4-11 and CCRF cell lines, respectively. RO3280 also suppresses the growth of primary ALL and AML cells, with IC₅₀s of 35.49-110.76 nM, and 52.80-147.50 nM, respectively. RO3280 (50 or 100 nM) induces apoptosis and cell cycle disorder in acute leukemia cells. Ro3280 shows potent activity in H82, H69, A549 lung cancer cell lines with EC₅₀s of 6 nM, 7 nM and 82 nM. Ro3280 also inhibits several other cancer cell lines, with low concentration. RO3280 is cytotoxic to 5637 and T24 human bladder cancer cells, with IC₅₀s of appr 100 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Ro3280 (RO3280, 40 mg/kg, i.v.) inhibits 72% tumor growth in a mouse xenograft model implanted with HT-29 colorectal cancer cells, and when dosed more frequently, RO3280 completely suppresses the tumor growth. RO3280 (30 mg/kg, once every 5 days, i.p.) shows significant anti-bladder cancer activities in a nude mouse model.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (183.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8396 mL	9.1978 mL	18.3955 mL
5 mM	0.3679 mL	1.8396 mL	3.6791 mL
10 mM	0.1840 mL	0.9198 mL	1.8396 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.60 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。