Felcisetrag TD-8954|cas:916075-84-8|西域试剂

Felcisetrag TD-8954,99.65%

产品编号：Bellancom-102057| CAS NO：916075-84-8| 分子式：C₂₅H₃₇N₅O₃| 分子量：455.59

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Bellancom-102057		￥4800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-102057		￥8000.00	杭州北京（现货）

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Felcisetrag TD-8954

产品介绍

Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT₄ 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT_4(c) (h5-HT_4(c)) 受体具有高亲和力 (pK_i =9.4)。

生物活性

Felcisetrag (TD-8954) is an orally active, potent and selective 5-HT₄ receptor agonist with gastrointestinal prokinetic properties. Felcisetrag has high affinity (pK_i =9.4) for human 5-HT_4(c) receptors.

体外研究

Felcisetrag produces an elevation of cAMP in HEK-293 cells expressing the h5-HT_4(c) receptor (pEC₅₀ = 9.3), and contracts the guinea pig colonic longitudinal muscle/myenteric plexus preparation (pEC₅₀ = 8.6). Felcisetrag has moderate intrinsic activity in the vitro assays.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Felcisetrag (0.03~3 mg/kg; s.c.) increases the colonic transit of carmine red dye, reducing the time taken for its excretion.
Felcisetrag (0.03~10 mg/kg; intraduodenal administration) evokes a dose-dependent relaxation of the esophagus.
Felcisetrag (10 and 30 μg/kg; p.o) produces an increase in contractility of the antrum, duodenum, and jejunum.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Guinea pigs
Dosage:	0.03~3 mg/kg
Administration:	S.c.
Result:	Increased the colonic transit of carmine red dye, reducing the time taken for its excretion.

Animal Model:	Rats
Dosage:	0.03~10 mg/kg
Administration:	Intraduodenal administration
Result:	Evoked a dose-dependent relaxation of the esophagus.

Animal Model:	Dogs
Dosage:	10 and 30 μg/kg
Administration:	P.o
Result:	Produced an increase in contractility of the antrum, duodenum, and jejunum.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Guinea pigs
Dosage:	0.03~3 mg/kg
Administration:	S.c.
Result:	Increased the colonic transit of carmine red dye, reducing the time taken for its excretion.

Animal Model:	Rats
Dosage:	0.03~10 mg/kg
Administration:	Intraduodenal administration
Result:	Evoked a dose-dependent relaxation of the esophagus.

Animal Model:	Dogs
Dosage:	10 and 30 μg/kg
Administration:	P.o
Result:	Produced an increase in contractility of the antrum, duodenum, and jejunum.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (109.75 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1950 mL	10.9748 mL	21.9496 mL
5 mM	0.4390 mL	2.1950 mL	4.3899 mL
10 mM	0.2195 mL	1.0975 mL	2.1950 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。