Cemsidomide CFT7455|cas:2504235-67-8|西域试剂

Cemsidomide CFT7455,98.94%

产品编号：Bellancom-144841| CAS NO：2504235-67-8| 分子式：C₂₈H₂₇N₃O₄| 分子量：469.53

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Bellancom-144841		￥6700.00	杭州北京（现货）
Bellancom-144841		￥10600.00	杭州北京（现货）

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Cemsidomide CFT7455

产品介绍

Cemsidomide (CFT7455) 是一种具有口服活性的锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 降解剂。Cemsidomide 是一种抗癌剂，以高亲和力结合 cereblon E3 连接酶 (K_d 为 0.9 nM) (WO2022032132A1；化合物 1)。

生物活性

Cemsidomide (CFT7455) is an orally active zinc finger transcription factors Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3) degrader. Cemsidomide is an anti-cancer agent that binds with high affinity to the cereblon E3 ligase (K_d of 0.9 nM) (WO2022032132A1; Compound 1).

体外研究

Cemsidomide promotes the degradation of >75% of steady state IKZF1 in multiple myeloma cells within 1.5 hours at 0.3 nM. The high binding affinity and degradation catalysis of CFT7455 enables potent cell growth inhibition in both previously untreated NCIH929 multiple myeloma cell lines (IC₅₀ of 0.071 nM) and NCIH929 cells made resistant to both lenalidomide and pomalidomide (IC₅₀ of 2.3 nM).
Cemsidomide has potent antiproliferative activity against multiple myeloma cells and IMiD-resistant H929 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In mouse xenograft tumor models, Cemsidomide demonstrates dose dependent efficacy from 3 μg/kg/day to 100 μg/kg/day. In several tumor xenografts tested daily dosing of Cemsidomide at dose of 30 μg/kg/day to 100 μg/kg/day led to durable tumor regression.
Cemsidomide (0.1 mg/kg/day; for 21 days) promotes tumor regression in the H929 tumor xenograft model (95% tumor growth inhibition by 7 days).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (53.24 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1298 mL	10.6489 mL	21.2979 mL
5 mM	0.4260 mL	2.1298 mL	4.2596 mL
10 mM	0.2130 mL	1.0649 mL	2.1298 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明