I-CBP112|cas:1640282-31-0|西域试剂

I-CBP112,98.46%

产品编号：Bellancom-19541| CAS NO：1640282-31-0| 分子式：C₂₇H₃₆N₂O₅| 分子量：468.59

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I-CBP112

产品介绍

I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂，抑制 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

生物活性

I-CBP112 is a specific and potent acetyl-lysine competitive protein-protein interaction inhibitor, that inhibits the CBP/p300 bromodomains, enhances acetylation by p300.

体外研究

I-CBP112 significantly enhances acetylation by p300 at the histone H3K18 and H3K23 sites. I-CBP112 stimulated H3K18ac by ~3-fold, I-CBP112 induced enhances acetylation of these same sites by CBP as well as at H4K5. The EC₅₀’s of activation of I-CBP112 on p300- and CBP-mediated H3K18 acetylation are ~2 μM. Exposure of human and mouse leukemic cell lines to I-CBP112 results in substantially impaired colony formation and induces cellular differentiation without significant cytotoxicity. Exposure of the BioMAP primary cell panel to I-CBP112 results in a unique response on cytokine and marker protein expression.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

I-CBP112 significantly reduces the leukemia-initiating potential of mLL-AF9+ AmL cells in a dose-dependent manner in vitro and in vivo. The synergistic effects of I-CBP112 and current standard therapy (doxorubicin) as well as emerging treatment strategies (BET inhibition) provide new opportunities for combinatorial treatment of leukemia and potentially other cancers.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

1M HCl : 100 mg/mL (213.41 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)

DMSO : ≥ 32 mg/mL (68.29 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1341 mL	10.6703 mL	21.3406 mL
5 mM	0.4268 mL	2.1341 mL	4.2681 mL
10 mM	0.2134 mL	1.0670 mL	2.1341 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。