Auristatin F 澳瑞他汀 F|cas:163768-50-1|西域试剂

Auristatin F 澳瑞他汀 F,99.44%

产品编号：Bellancom-15583| CAS NO：163768-50-1| 分子式：C₄₀H₆₇N₅O₈| 分子量：745.99

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Auristatin F 澳瑞他汀 F

产品介绍

Auristatin F 是抗体偶联活性分子中一种有效的细胞毒素 (cytotoxin)，也是 MMAF 的类似物。Auristatin F 是一种有效的微管 (microtubule) 抑制剂和血管损伤剂 (VDA)。Auristatin F 通过阻止微管蛋白聚集抑制细胞分裂。Auristatin F 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)。

生物活性

Auristatin F is a potent cytotoxin in antibo-conjugated agents and an analogue of MMAF. Auristatin F is a potent microtubule inhibitor and vascular damaging agent (VDA). Auristatin F inhibits cell division by preventing tubulin aggregation.Auristatin F can be used in antibody-drug conjugates (ADC) .

体外研究

Auristatin F and Monomethyl Auristatin F (MMAF) are potent ADC cytotoxin used in antibody-drug conjugates.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Auristatin F (5 mg/kg; i.v.; male Sprague-Dawley rats) has C_max of 8276.76 ng/mL. The AUC_last is 65661.30 min*ng/mL, and the clearance (CL) is 77.33 mL/min/kg, which is above the hepatic blood flow in the rat.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Male Sprague-Dawley rats

Dosage:

5 mg/kg

Administration:

Intravenous injection

Result:

1.19

Parameter
Dose (i.v.) mg/kg	5
C_max (ng/mL)	8276.76
AUC_last (min*ng/mL)	62661.30
CL (mL/min/ng)	77.33
Vss (mL/Kg)	1057.13

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Male Sprague-Dawley rats

Dosage:

5 mg/kg

Administration:

Intravenous injection

Result:

1.19

Parameter
Dose (i.v.) mg/kg	5
C_max (ng/mL)	8276.76
AUC_last (min*ng/mL)	62661.30
CL (mL/min/ng)	77.33
Vss (mL/Kg)	1057.13

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (268.10 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3405 mL	6.7025 mL	13.4050 mL
5 mM	0.2681 mL	1.3405 mL	2.6810 mL
10 mM	0.1341 mL	0.6703 mL	1.3405 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。