ART812|cas:2607138-82-7|西域试剂

ART812,98.88%

产品编号：Bellancom-139289| CAS NO：2607138-82-7| 分子式：C₁₉H₁₆ClF₄N₃O₄| 分子量：461.79

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Bellancom-139289		￥6500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-139289		￥10400.00	杭州北京（现货）

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ART812

产品介绍

ART812 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.6 nM。ART812 对基于细胞的微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的 IC₅₀ 值为 240 nM。

生物活性

ART812 is an orally active DNA polymerase Polθ inhibitor with an IC₅₀ value of 7.6 nM. ART812 has an IC₅₀ value of 240 nM for cell based microhomology-mediated end joining (MMEJ).

体外研究

ART812 (0-40 μM) elicits Polθ inhibitor sensitivity in MDA-MB-436 SHLD2 knockout cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ART812 (100 mg/kg; p.o. daily for 76 days) shows significant tumour inhibition in rats bearing established MDA-MB-436 BRCA1/SHLD2 defective tumours (volume 250-350 mm³).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ART812 (100 mg/kg; p.o. daily for 76 days) shows significant tumour inhibition in rats bearing established MDA-MB-436 BRCA1/SHLD2 defective tumours (volume 250-350 mm³).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (216.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1655 mL	10.8274 mL	21.6549 mL
5 mM	0.4331 mL	2.1655 mL	4.3310 mL
10 mM	0.2165 mL	1.0827 mL	2.1655 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。