Glutaminase-IN-1 CB839 derivative|cas:2247127-79-1|西域试剂

Glutaminase-IN-1 CB839 derivative,98.65%

产品编号：Bellancom-114334| CAS NO：2247127-79-1| 分子式：C₂₆H₂₄F₃N₇O₃Se| 分子量：618.47

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Glutaminase-IN-1 CB839 derivative

产品介绍

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物，是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，其IC₅₀ 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。

生物活性

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative), a CB839 derivative, is an allosteric inhibitor of 1,3,4-selenadiazole-containing kidney-type glutaminase (KGA), with an IC₅₀ of 1 nM. Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) shows improved cellular uptake and antitumor activity.

体外研究

Glutaminase-IN-1 (CPD20), a CB839 derivative, is an allosteric inhibitor of 1,3,4-selenadiazole-containing kidney-type glutaminase (KGA), with an IC₅₀ of 1 nM. Glutaminase-IN-1 shows improved cellular uptake and antitumor activity. The IC₅₀ values of Glutaminase-IN-1 are 17 nM, 6.78 μM, 19 nM and 9 nM in A549, H2, Caki-1 and HCT116 cell lines, respectively. Glutaminase-IN-1 has better KGA inhibitory activity than the corresponding BPTES and CB839.

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体内研究

Glutaminase-IN-1(10 mg/kg, s.c.) reduced the size and weight of the HCT116 tumor, and statistical analysis showed that the 40% reduction in tumor weight by CPD20 is statistically significant. Glutaminase-IN-1 could statistically significantly prolong the survival of H22-bearing mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (202.11 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6169 mL	8.0845 mL	16.1689 mL
5 mM	0.3234 mL	1.6169 mL	3.2338 mL
10 mM	0.1617 mL	0.8084 mL	1.6169 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.44 mg/mL (2.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.44 mg/mL (2.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液