BSJ-04-132|cas:2349356-39-2|西域试剂

BSJ-04-132,98.08%

产品编号：Bellancom-136252| CAS NO：2349356-39-2| 分子式：C₄₂H₄₉N₁₁O₇| 分子量：819.91

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Bellancom-136252		￥7800.00	杭州北京（现货）

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BSJ-04-132

产品介绍

BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC₅₀ 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。

生物活性

BSJ-04-132 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and CDK. BSJ-04-132 is a potent and selective Ribociclib-based CDK4 degrader (PROTAC), with IC₅₀s of 50.6 nM and 30 nM for CDK4/D1 and CDK6/D1, respectively. BSJ-04-132 does not induce CDK6 and IKZF1/3 degradation. BSJ-04-132 has anti-cancer activity.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (121.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2196 mL	6.0982 mL	12.1965 mL
5 mM	0.2439 mL	1.2196 mL	2.4393 mL
10 mM	0.1220 mL	0.6098 mL	1.2196 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.05 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.05 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。