VU0483605|cas:1623101-11-0|西域试剂

VU0483605,97.03%

产品编号：Bellancom-100605| CAS NO：1623101-11-0| 分子式：C₂₀H₁₀Cl₃N₃O₃| 分子量：446.67

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VU0483605

产品介绍

VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu₁ 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu₁ 和大鼠 mGlu₁ 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC₅₀ 值分别为 390 和 356 nM。

生物活性

VU0483605 is a potent and brain-penetrated mGlu₁ receptor positive allosteric modulator (PAM). VU0483605 shows excellent mGlu₁ PAM activity at both human and rat, with EC₅₀ values of 390 and 356 nM, respectively.

体外研究

VU0483605 proves superior with excellent mGlu₁ PAM activity at both human (EC₅₀ = 390 nM) and rat (EC₅₀ = 356 nM, pEC₅₀ = 6.45 ± 0.11, 113 ± 5% Glu Max) and no activity as an mGlu₄ PAM (EC₅₀ >10 μM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (223.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2388 mL	11.1939 mL	22.3879 mL
5 mM	0.4478 mL	2.2388 mL	4.4776 mL
10 mM	0.2239 mL	1.1194 mL	2.2388 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液