EIPA L593754; MH 12-43; Ethylisopropylamiloride|cas:1154-25-2|西域试剂

EIPA L593754; MH 12-43; Ethylisopropylamiloride,99.73%

产品编号：Bellancom-101840| CAS NO：1154-25-2| 分子式：C₁₁H₁₈ClN₇O| 分子量：299.76

EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂，其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。

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EIPA L593754; MH 12-43; Ethylisopropylamiloride

产品介绍

EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC₅₀ 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na⁺/H⁺-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

生物活性

EIPA (L593754) is an orally active TRPP3 channel inhibitor with an IC₅₀ of 10.5 μM. EIPA also enhances autophagy by inhibiting Na⁺/H⁺-exchanger 3 (NHE3). EIPA inhibits macropinocytosis as well. EIPA can be used in the research of inflammation and cancers, such as gastric cancer, colon carcinoma, pancreatic carcinoma^[5].

体外研究

EIPA (100 μM, 30 min) suppresses TRPP3-mediated Ca²⁺ uptake in X. laevis oocytes.
EIPA hydrochloride (10-100 μM) reversibly inhibits the basal Na⁺ current (IC₅₀: 19.5 μM).
EIPA (300 μM, 6h) enhances autophagy through NHE3 (Na⁺/H⁺-exchanger 3) in IEC-18 cells.
EIPA (20 μM, 2 h) blocks macropinocytosis-mediated uptake of CA-PZ massively entry in HT-29 cells and MIA PaCa-2 cells.
EIPA (30 μM, 3h) attenuates Zinc/Kainate toxicity by decreasing Zn²⁺ entry in cerebellar granule neurons^[4].
EIPA (5-100 μM, 48h) suppresses proliferation of MKN28 cells through up-regulation of p21 expression^[5].
EIPA (3 μM, 6 h) inhibits the LPS-induced increase in the level of COX-2 protein^[7].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[5]

Cell Line:	MKN28 cells
Concentration:	5, 10, 25, 50, and 100 μM
Incubation Time:	48 h
Result:	Inhibited cell proliferation in a dose- and time-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line:	IEC-18 cells
Concentration:	300 μM
Incubation Time:	6 h
Result:	Increased total LC3-II protein levels and P62 flux. Increased ATG5, 7, 12 and P62 expression.

体内研究
(In Vivo)

EIPA (Intravenous injection, 1 mg/kg) dose-dependently attenuates the I/R (Ischemia/reperfusion)-induced renal dysfunction in ddY strain mice^[6].
EIPA (oral administration, 10 mg/kg) inhibits LPS-induced inflammation in air pouch-type LPS-induced inflammation model^[7].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male ddY strain mice^[6]
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Attenuated histologic renal damage, and imprved the I/R-induced increases in renal ET-1 contents.

Animal Model:	Air pouch-type LPS-induced inflammation model^[7]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Inhibited the LPS-induced infiltration of leukocytes into the pouch. Inhibited the amount of PGE2 in the pouch fluid.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male ddY strain mice^[6]
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Attenuated histologic renal damage, and imprved the I/R-induced increases in renal ET-1 contents.

Animal Model:	Air pouch-type LPS-induced inflammation model^[7]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Inhibited the LPS-induced infiltration of leukocytes into the pouch. Inhibited the amount of PGE2 in the pouch fluid.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male ddY strain mice^[6]
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Attenuated histologic renal damage, and imprved the I/R-induced increases in renal ET-1 contents.

Animal Model:	Air pouch-type LPS-induced inflammation model^[7]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Inhibited the LPS-induced infiltration of leukocytes into the pouch. Inhibited the amount of PGE2 in the pouch fluid.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (166.80 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3360 mL	16.6800 mL	33.3600 mL
5 mM	0.6672 mL	3.3360 mL	6.6720 mL
10 mM	0.3336 mL	1.6680 mL	3.3360 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Dai XQ, et al. Inhibition of TRPP3 channel by MK-870 and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85. [Content Brief]

. Shi H, et al. Na+/H+ Exchanger Regulates Amino Acid-Mediated Autophagy in Intestinal Epithelial Cells. Cell Physiol Biochem. 2017;42(6):2418-2429. [Content Brief]

. Zhu BY, et al. A new HDAC inhibitor cinnamoylphenazine shows antitumor activity in association with intensive macropinocytosis. [Content Brief]

[4]. E V Stelmashook, et al. Acidosis and 5-(N-ethyl-N-isopropyl)amiloride (EIPA) Attenuate Zinc/Kainate Toxicity in Cultured Cerebellar Granule Neurons. Biochemistry (Mosc). 2015 Aug;80(8):1065-72. [Content Brief]

[5]. Shigekuni Hosogi, et al. An inhibitor of Na(+)/H(+) exchanger (NHE), ethyl-isopropyl amiloride (EIPA), diminishes proliferation of MKN28 human gastric cancer cells by decreasing the cytosolic Cl(-) concentration via DIDS-sensitive pathways. Cell Physiol Biochem. 2012;30(5):1241-53. [Content Brief]

[6]. Junji Yamashita, et al. Role of Na+/H+ exchanger in the pathogenesis of ischemic acute renal failure in mice. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Mar;49(3):154-60. [Content Brief]

[7]. Fumitaka Kamachi, et al. Inhibition of lipopolysaccharide-induced prostaglandin E2 production and inflammation by the Na+/H+ exchanger inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):345-52. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-37/39
危险品运输编码	UN 2811
包装等级	III
危险类别	6.1(b)
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	EIPA
CAS号：	1154-25-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	EIPA
别名：	L593754; MH 12-43; Ethylisopropylamiloride
分子式：	C11H18ClN7O
分子量：	299.76

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Dai XQ, et al. Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85.

[2]. Shi H, et al. Na+/H+ Exchanger Regulates Amino Acid-Mediated Autophagy in Intestinal Epithelial Cells. Cell Physiol Biochem. 2017;42(6):2418-2429.

[3]. Zhu BY, et al. A new HDAC inhibitor cinnamoylphenazine shows antitumor activity in association with intensive macropinocytosis.

EIPA L593754; MH 12-43; Ethylisopropylamiloride,99.73%

EIPA L593754; MH 12-43; Ethylisopropylamiloride

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质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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