Gimeracil 吉美嘧啶; Gimestat|cas:103766-25-2|西域试剂

Gimeracil 吉美嘧啶; Gimestat,99.72%

产品编号：Bellancom-17469| CAS NO：103766-25-2| 分子式：C₅H₄ClNO₂| 分子量：145.54

Gimeracil(Gimestat)是二氢嘧啶脱氢酶（DPYD）抑制剂，能降解血液中的包含5-fluorouracil等的嘧啶。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
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Bellancom-17469	￥770.00	杭州北京（现货）
Bellancom-17469	￥990.00	杭州北京（现货）
Bellancom-17469	￥1500.00	杭州北京（现货）

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Gimeracil 吉美嘧啶; Gimestat

产品介绍

Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分，抑制 DNA DSB 的修复，是 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶，DPD) 的有效抑制剂。

生物活性

Gimeracil, a component of an oral fluoropyrimidine derivative S-1, inhibits DNA DSB repair and is a potent inhibitor of DPYD (dihydropyrimidine dehydrogenase, DPD).

体外研究

Gimeracil reduces the frequency of neo-positive clones. Additionally, it sensitized the cells in S-phase more than in G0/G1.
Gimeracil may enhance the efficacy of radiotherapy through the suppression of HR-mediated DNA repair pathways.
Gimeracil pretreatment significantly restrains the formation of radiation-induced foci of Rad51 and RPA, whereas it increased the number of foci of Nbs1, Mre11, Rad50, and FancD2.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	DLD-1, HeLa, and LC-11 cell lines.
Concentration:	1 mM.
Incubation Time:	48 h.
Result:	Inhibits the repair of irradiation-induced DNA double strand breaks. Did not increase the c-H2AX foci residual at 24 h in unirradiated cells.

体内研究
(In Vivo)

Gimeracil (2.5-25 mg/kg, orally) may inhibit the rapid repair of X-ray-induced DNA damage in tumors.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Nude mice (Lu-99, LC-11, KB/C3 and PAN-4 tumors were xenografted).
Dosage:	2.5-25 mg/kg.
Administration:	Orally.
Result:	Exhibited anti-tumor activity.

体内研究

Gimeracil (2.5-25 mg/kg, orally) may inhibit the rapid repair of X-ray-induced DNA damage in tumors.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Nude mice (Lu-99, LC-11, KB/C3 and PAN-4 tumors were xenografted).
Dosage:	2.5-25 mg/kg.
Administration:	Orally.
Result:	Exhibited anti-tumor activity.

体内研究

Gimeracil (2.5-25 mg/kg, orally) may inhibit the rapid repair of X-ray-induced DNA damage in tumors.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Nude mice (Lu-99, LC-11, KB/C3 and PAN-4 tumors were xenografted).
Dosage:	2.5-25 mg/kg.
Administration:	Orally.
Result:	Exhibited anti-tumor activity.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (687.10 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	6.8710 mL	34.3548 mL	68.7096 mL
5 mM	1.3742 mL	6.8710 mL	13.7419 mL
10 mM	0.6871 mL	3.4355 mL	6.8710 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Masaru Takagi, et al. Gimeracil sensitizes cells to radiation via inhibition of homologous recombination. Radiother Oncol. 2010 Aug;96(2):259-66. [Content Brief]

. Koh-Ichi Sakata, et al. Gimeracil, an inhibitor of dihydropyrimidine dehydrogenase, inhibits the early step in homologous recombination. Cancer Sci. 2011 Sep;102(9):1712-6. [Content Brief]

. Masakazu Fukushima, et al. Gimeracil, a component of S-1, may enhance the antitumor activity of X-ray irradiation in human cancer xenograft models in vivo. Oncol Rep. 2010 Nov;24(5):1307-13. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

危害码 (欧洲)	F,C
风险声明 (欧洲)	R11:Highly Flammable. R14:Reacts violently with water. R34:Causes burns.
安全声明 (欧洲)	S16-S26-S33-S36/37/39-S45
危险品运输编码	UN 2985 3/PG 2
WGK德国	1
包装等级	II
危险类别	3
海关编码	2942000000

1. 物质的识别

产品名：	Gimeracil
CAS号：	103766-25-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Gimeracil
别名：	Gimestat
分子式：	C5H4ClNO2
分子量：	145.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。