SR-3029|cas:1454585-06-8|西域试剂

SR-3029,99.41%

产品编号：Bellancom-100011| CAS NO：1454585-06-8| 分子式：C₂₃H₁₉F₃N₈O| 分子量：480.45

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SR-3029

产品介绍

SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 44 nM 和 260 nM，K_i 均为 97 nM。

生物活性

SR-3029 is a potent and ATP competitive CK1δ and CK1ε inhibitor, with IC₅₀s of 44 nM and 260 nM, respectively, and K_is of 97 nM for both kinases.

体外研究

SR-3029 is a potent CK1δ/CK1ε inhibitor, with IC₅₀s of 44 nM and 260 nM, respectively. SR-3029 is ATP competitive, with K_is of 97 nM for CK1δ/CK1ε. SR-3029 also blocks CDK6/cyclin D3, CDK6/cyclin D1, CDK4/cyclin D3, CDK4/cyclin D1 and FLT3, with IC₅₀s of 427, 428, 368, 576, and 3000 nM, respectively. SR-3029 shows inhibitory effects on A375 cells, with an EC₅₀ of 86 nM. CK1δ is a necessary and sufficient driver of Wnt/β-catenin signaling in human breast cancer. SR-3029 shows less potent activities against MCF7 and T47D breast cancer cells and the MCF10A cell line, which express low amounts of CK1δ.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SR-3029 (20 mg/kg daily i.p.) exibits anti-tumor effects in rthotopic MDA-MB-231, MDA-MB-468 (TNBC), SKBR3 and BT474 (HER2+) tumor xenografts with no overt toxicity in mice. SR-3029 (20 mg/kg daily i.p.) also effectively inhibits the growth of tumor in primary patient-derived xenograft (PDX) models. In addition, SR-3029 (20 mg/kg, i.p.) strongly reduces the expression of nuclear β-catenin in tumors of mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (62.44 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0814 mL	10.4069 mL	20.8138 mL
5 mM	0.4163 mL	2.0814 mL	4.1628 mL
10 mM	0.2081 mL	1.0407 mL	2.0814 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。