IDF-11774|cas:1429054-28-3|西域试剂

IDF-11774,99.87%

产品编号：Bellancom-111387| CAS NO：1429054-28-3| 分子式：C₂₃H₃₂N₂O₂| 分子量：368.51

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IDF-11774

产品介绍

IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3.65 μM。。

生物活性

IDF-11774 is a novel hypoxia-inducible factor α (HIFα)-1 inhibitor with an IC₅₀ of 3.65 μM.

体外研究

IDF-11774 is a novel hypoxia-inducible factor (HIF)-1 inhibitor with an IC₅₀ of 3.65 μM in cancer cell line. IDF-11774 has been approved as a clinical candidate for a phase I study. Human umbilical vascular endothelial cells (HUVECs) treated with IDF-11774 show reduced capillary network formation on Matrigel. IDF-11774 treatment leads to reduced mRNA expression of GLUT1 and pyruvate dehydrogenase kinase 1 (PDK1). In addition, intracellular ATP levels are significantly reduced in the presence of IDF-11774 and are affected to a greater degree under low glucose conditions (5.5 mM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Luciferase activity and HIF-1α accumulation are strongly suppressed in the tumors of mice treated by oral administration of IDF-11774, compare with the control. When IDF-11774 is orally administered daily for two weeks, significant dose-dependent tumor regression is observed in the mouse model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 60 mg/mL (162.82 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7136 mL	13.5682 mL	27.1363 mL
5 mM	0.5427 mL	2.7136 mL	5.4273 mL
10 mM	0.2714 mL	1.3568 mL	2.7136 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。