JB170|cas:2705844-82-0|西域试剂

JB170,98.40%

产品编号：Bellancom-141512| CAS NO：2705844-82-0| 分子式：C₄₈H₄₄ClFN₈O₁₁| 分子量：963.36

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JB170

产品介绍

JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC₅₀=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC₅₀=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC₅₀=1.4µM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。

生物活性

JB170 is a potent and highly specific PROTAC-mediated AURORA-A (Aurora Kinase) degrader (DC₅₀=28 nM) by linking Alisertib, to the Cereblon-binding molecule Thalidomide. JB170 preferentially binds AURORA-A (EC₅₀=193 nM) over AURORA-B (EC₅₀=1.4 µM). JB170-mediated S-phase arrest is caused specifically by AURORA-A depletion. JB170 has excellent ability to inhibit non-catalytic function of AURORA-A kinase.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (103.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0380 mL	5.1902 mL	10.3803 mL
5 mM	0.2076 mL	1.0380 mL	2.0761 mL
10 mM	0.1038 mL	0.5190 mL	1.0380 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。