Reparixin L-lysine salt Repertaxin L-lysine salt|cas:266359-93-7|西域试剂

Reparixin L-lysine salt Repertaxin L-lysine salt,99.93%

产品编号：Bellancom-15252| CAS NO：266359-93-7| 分子式：C₂₀H₃₅N₃O₅S| 分子量：429.57

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Reparixin L-lysine salt Repertaxin L-lysine salt

产品介绍

Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化 的变构抑制剂。

生物活性

Reparixin L-lysine salt is an allosteric inhibitor of chemokine receptor 1/2 (CXCR1/2) activation.

体外研究

Reparixin is a potent functional inhibitor of CXCL8-induced biological activities on human PMNs with a marked selectivity (around 400-fold) for CXCR1, as shown in specific experiments on CXCR1/L1.2 and CXCR2/L1.2 transfected cells and on human PMNs. The efficacy of Reparixin is significantly lower in L1.2 cells expressing Ile43Val CXCR1 mutant (IC₅₀ values of 5.6 nM and 80 nM for CXCR1 wt and CXCR1 Ile43Val, respectively). Reparixin is a non-competitive allosteric inhibitor of IL-8 receptors with a 400-fold higher efficacy in inhibiting CXCR1 activity than CXCR2.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

The pharmacokinetics and metabolism of Reparixin are investigated in rats and dogs after intravenous administration of [¹⁴C]-Reparixin L-lysine salt. Plasma protein binding of Reparixin is >99% in the laboratory animals and humans up to 50 µg/mL, but lower at higher concentrations. Although radioactivity is rapidly distributed into rat tissues, V_ss is low (about 0.15 L/kg) in both rat and dog. Nevertheless, Reparixin is more rapidly eliminated in rats (t_1/2~0.5 h) than in dogs (t_1/2~10 h).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (232.79 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL (232.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3279 mL	11.6395 mL	23.2791 mL
5 mM	0.4656 mL	2.3279 mL	4.6558 mL
10 mM	0.2328 mL	1.1640 mL	2.3279 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 40 mg/mL (93.12 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。