SGX-523|cas:1022150-57-7|西域试剂

SGX-523,99.28%

产品编号：Bellancom-12019| CAS NO：1022150-57-7| 分子式：C₁₈H₁₃N₇S| 分子量：359.41

SGX-523是Met抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E，c-Raf，Abl和p38α无活性。

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SGX-523

产品介绍

SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET， IC₅₀ 为 4 nM ，比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。

生物活性

SGX523 is a exquisitely selective and ATP-competitive MET inhibitor. SGX523 potently inhibits MET with an IC₅₀ of 4 nM and is >1,000-fold selective versus other protein kinases. Antitumor activity.

体外研究

SGX523 shows ATP-competitive inhibition with higher apparent affinity for the less active, unphosphorylated form of MET [MET-KD(0P), K_i=2.7 nM] versus the more active phospho-enzyme [MET-KD(3P), K_i=23 nM].
SGX523 inhibits the growth of gastric and lung cancer cell lines with amplification of the MET gene but has no effect, even at high micromolar concentration, on cell lines with normal MET gene copy number. TheIC₅₀s of 0.02, 0.113, and 0.035 µM for NSCLC H1993, gastric cncer MKN45, and gastric cancer Hs746T cells, respectively.
The IC₅₀ value for the inhibition of MET autophosphorylation is 0.040 μM in GTL16 cells.
SGX523 (0.5, 1.5, 4.6, 13.7, 41, 123, 370, 1100, 3300, 10000 nM; 1 hour) inhibits MET autophosphorylation without affecting total MET or extracellular signal-regulated kinase protein levels in HGF-stimulated A549 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Gastric cancer cell line GTL16
Concentration:	4.6, 14, 40, 120, 370, 1100, 3300, 10000 nM
Incubation Time:	1 hours
Result:	Abolished constitutive signaling induced by MET gene amplification.

体内研究
(In Vivo)

SGX523 exhibits antitumor activity in vivo. SGX523 inhibits MET-dependent tumor growth.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Harlan nude mice (athymic nu/nu) were s.c. implanted with U87 cells
Dosage:	10 or 30 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily starting at day 5 for 22 days
Result:	Potently inhibited U87MG tumor growth at a dose of 10 mg/kg administered twice daily. Led to clear regression of U87MG tumors at 30 mg/kg dosed twice daily.

体内研究

SGX523 exhibits antitumor activity in vivo. SGX523 inhibits MET-dependent tumor growth.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Harlan nude mice (athymic nu/nu) were s.c. implanted with U87 cells
Dosage:	10 or 30 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily starting at day 5 for 22 days
Result:	Potently inhibited U87MG tumor growth at a dose of 10 mg/kg administered twice daily. Led to clear regression of U87MG tumors at 30 mg/kg dosed twice daily.

体内研究

SGX523 exhibits antitumor activity in vivo. SGX523 inhibits MET-dependent tumor growth.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Harlan nude mice (athymic nu/nu) were s.c. implanted with U87 cells
Dosage:	10 or 30 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily starting at day 5 for 22 days
Result:	Potently inhibited U87MG tumor growth at a dose of 10 mg/kg administered twice daily. Led to clear regression of U87MG tumors at 30 mg/kg dosed twice daily.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 30 mg/mL (83.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7823 mL	13.9117 mL	27.8234 mL
5 mM	0.5565 mL	2.7823 mL	5.5647 mL
10 mM	0.2782 mL	1.3912 mL	2.7823 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

1.

SGX-523 is prepared in 0.5% sodium carboxymethyl cellulose.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Buchanan SG, et al. SGX523 is an exquisitely selective, ATP-competitive inhibitor of the MET receptor tyrosine kinase with antitumor activity in vivo. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3181-3190. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	SGX523
CAS号：	1022150-57-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SGX523
分子式：	C18H13N7S
分子量：	359.41

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Buchanan SG, et al. SGX523 is an exquisitely selective, ATP-competitive inhibitor of the MET receptor tyrosine kinase with antitumor activity in vivo. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3181-3190.

[2]. Shen A, et al. c-Myc alterations confer therapeutic response and acquired resistance to c-Met inhibitors in MET-addicted cancers. Cancer Res. 2015 Nov 1;75(21):4548-59.

SGX-523,99.28%

SGX-523

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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