BMS-911543|cas:1271022-90-2|西域试剂

BMS-911543,98.53%

产品编号：Bellancom-15270| CAS NO：1271022-90-2| 分子式：C₂₃H₂₈N₈O| 分子量：432.52

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BMS-911543

产品介绍

BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM，对 JAK1，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC₅₀ 值分别为 75，360 和 66 nM。

生物活性

BMS-911543 is a selective JAK2 inhibitor, with IC₅₀s of 1.1 nM, less selective at JAK1, JAK3 and TYK2 (IC₅₀, 75, 360, 66 nM, respectively).

体外研究

BMS-911543 is a selective JAK2 inhibitor, with IC₅₀s of 1.1 nM, less selective at JAK1, JAK3 and TYK2 (IC₅₀, 75, 360, 66 nM, respectively). BMS-911543 displays IC₅₀ of >25 μM for all targets except PDE4 (IC₅₀, 5.6 μM). BMS-911543 exhibits potent antiproliferative effect on the SET-2 and BaF3-V617F engineered cell lines (both dependent upon JAK2 pathway), with IC₅₀s of 60 and 70 nM, respectively, and such an effect on SET-2 and BaF3-V617F cells is correlated with similar activity on constitutively active pSTAT5 (IC₅₀, 80 and 65 nM, respectively). BMS-911543 (>20 μM) is cytotoxic to murine or human pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) cell lines. BMS-911543 (5 and 10 μM) also blocks T regulatory cell differentiation in vitro.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-911543 is well tolerated up to 100 mg/kg in rats (mean AUC_{0-72 h}, 11300 μM·h) and dogs (AUC_{0-24 h}, 610 μM·h). A 15 mg/kg/day dose (Day 14 AUC_{0-24 h}, 3200 μM·h) is well tolerated in two-week repeat dose studies in rats. BMS-911543 (30 mg/kg, p.o.) suppresses the growth of tumor and prolongs the median survival in KPC-Brca1 mice. BMS-911543 also selectively reduces pSTAT5 expression in pancreatic tumors and decreases levels of intratumoral FoxP3⁺ T regulatory cells in mice administered BMS-911543.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (57.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3120 mL	11.5602 mL	23.1203 mL
5 mM	0.4624 mL	2.3120 mL	4.6241 mL
10 mM	0.2312 mL	1.1560 mL	2.3120 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。