Tyrphostin AG 879 AG 879|cas:148741-30-4|西域试剂

Tyrphostin AG 879 AG 879,99.85%

产品编号：Bellancom-20878| CAS NO：148741-30-4| 分子式：C₁₈H₂₄N₂OS| 分子量：316.46

AG879是酪氨酸激酶的抑制剂，能够抑制TrKA的磷酸化，但不能抑制TrKB 和TrKC，也是高选择性的ErbB2激酶抑制剂。

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Tyrphostin AG 879 AG 879

产品介绍

Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC₅₀ 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 1 μM，对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。

生物活性

Tyrphostin AG 879 (AG 879) is a tyrosine kinase inhibitor that inhibits TrKA phosphorylation (IC₅₀ of 10 μM), but not TrKB and TrKC. Tyrphostin AG 879 is also a selective ErbB2 tyrosine kinase inhibitor with an IC₅₀ of 1 μM, and has at least 500-fold higher selectivity to ErbB2 than EGFR. Tyrphostin AG 879 has anticancer activity.

体外研究

Tyrphostin AG 879 (0.5-50 μM; 48 hours; HL-60, U-937, PC-3, HTB-82, HTB-114, TE-671, HTB-115 and HTB-88 cells) treatment significantly and dose dependently decreases cell proliferation in all the cell lines.
Tyrphostin AG 879 (0.5-50 μM; 48 hours; HL-60, U-937, PC-3, HTB-82, HTB-114, TE-671, HTB-115 and HTB-88 cells) treatment also induces a dose-dependent increase in apoptosis with the exception of the lines TE-671 and HTB-88 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	HL-60, U-937, PC-3, HTB-82, HTB-114, TE-671, HTB-115 and HTB-88 cells
Concentration:	0.5 μM, 5 μM, 20 μM and 50 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Significantly and dose dependently decreased cell proliferation in all the cell lines.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	HL-60, U-937, PC-3, HTB-82, HTB-114, TE-671, HTB-115 and HTB-88 cells
Concentration:	0.5 μM, 5 μM, 20 μM and 50 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Induced a dose-dependent increase in apoptosis.

体内研究
(In Vivo)

Tyrphostin AG 879 (100 mg/kg;subcutaneous injection; administered 10 times in 19 days; for 21 days; athymic, immunodepressed NOD/SCID female mice) treatment induces in vivo a decrease in cancer growth in grafted athymic NOD/SCID mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic, immunodepressed NOD/SCID female mice (20 g) with HTB-114 and HL-60 cells
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; administered 10 times in 19 days; for 21 days
Result:	Resulted in dramatic reductions in tumor sizes.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic, immunodepressed NOD/SCID female mice (20 g) with HTB-114 and HL-60 cells
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; administered 10 times in 19 days; for 21 days
Result:	Resulted in dramatic reductions in tumor sizes.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic, immunodepressed NOD/SCID female mice (20 g) with HTB-114 and HL-60 cells
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; administered 10 times in 19 days; for 21 days
Result:	Resulted in dramatic reductions in tumor sizes.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (158.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1600 mL	15.7998 mL	31.5996 mL
5 mM	0.6320 mL	3.1600 mL	6.3199 mL
10 mM	0.3160 mL	1.5800 mL	3.1600 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Rende M et al. Role of nerve growth factor and its receptors in non-nervous cancer growth: efficacy of a tyrosine kinase inhibitor (AG879) and neutralizing antibodies antityrosine kinase receptor A and antinerve growth factor: an in-vitro and in-vivo stud [Content Brief]

. Zhou Y et al. Blockade of EGFR and ErbB2 by the novel dual EGFR and ErbB2 tyrosine kinase inhibitor GW572016 sensitizes human colon carcinoma GEO cells to apoptosis. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):404-11.

. Levitzki A, et al. Tyrosine kinase inhibition: an approach to drug development. Science. 1995 Mar 24;267(5205):1782-8. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2930909090

1. 物质的识别

产品名：	AG 879
CAS号：	148741-30-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AG 879
别名：	Tyrphostin AG 879
分子式：	C18H24N2OS
分子量：	316.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Rende M et al. Role of nerve growth factor and its receptors in non-nervous cancer growth: efficacy of a tyrosine kinase inhibitor (AG879) and neutralizing antibodies antityrosine kinase receptor A and antinerve growth factor: an in-vitro and in-vivo study. Anticancer Drugs. 2006 Sep;17(8):929-41.

[2]. Zhou Y et al. Blockade of EGFR and ErbB2 by the novel dual EGFR and ErbB2 tyrosine kinase inhibitor GW572016 sensitizes human colon carcinoma GEO cells to apoptosis. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):404-11.

[3]. Ting AK et al. Neuregulin 1 promotes excitatory synapse development and function in GABAergic interneurons. J Neurosci. 2011 Jan 5;31(1):15-25.

Tyrphostin AG 879 AG 879,99.85%

Tyrphostin AG 879 AG 879

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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