Thailanstatin A 泰兰斯他汀A|cas:1426953-21-0|西域试剂

Thailanstatin A 泰兰斯他汀A,98.00%

产品编号：Bellancom-129589| CAS NO：1426953-21-0| 分子式：C₂₈H₄₁NO₉| 分子量：535.63

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Bellancom-129589		￥2800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-129589		￥8500.00	杭州北京（现货）

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Thailanstatin A 泰兰斯他汀A

产品介绍

Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing) 抑制剂 (IC₅₀=650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC₅₀ 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。

生物活性

Thailanstatin A is an ultra-potent inhibitor of eukaryotic RNA splicing (IC₅₀=650 nM). Thailanstatin A exerts effects via non-covalent binding to the SF3b subunit of the U2 snRNA subcomplex of the spliceosome and shows low-nM to sub-nM IC₅₀s against multiple cancer cell lines. Thailanstatin A, a payload for ADCs, is conjugated to the lysines on trastuzumab yielding “linker-less” ADC.

体外研究

Thailanstatin A (TST-A) is a potent antiproliferative natural product discovered by our group from Burkholderia thailandensis MSMB43.
Thailanstatin A (DU-145, NCI-H232A, MDA-MB-231 and SKOV-3 cells) exhibits potent antiproliferative activities with GI₅₀s in the single nM range (1.11-2.69 nM).

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (466.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8670 mL	9.3348 mL	18.6696 mL
5 mM	0.3734 mL	1.8670 mL	3.7339 mL
10 mM	0.1867 mL	0.9335 mL	1.8670 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。