OP-5244|cas:2381268-71-7|西域试剂

OP-5244,99.63%

产品编号：Bellancom-136978| CAS NO：2381268-71-7| 分子式：C₁₉H₂₉ClN₅O₉P| 分子量：537.89

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OP-5244

产品介绍

OP-5244 是一种有效和具有口服活性的 CD73 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.25 nM。OP-5244 通过阻断腺苷的产生来逆转免疫抑制作用，具有进行癌症研究的潜力。

生物活性

OP-5244 is a potent and orally active inhibitor of CD73, with an IC₅₀ of 0.25 nM. OP-5244 reverses immunosuppression through blocking of adenosine production, and has the potential for the cancer research.

体外研究

OP-5244 inhibits the production of adenosine (ADO), with an EC₅₀ of 0.79±0.38 nM in H1568 (NSCLC) cells.
OP-5244 inhibits AMP hydrolysis to ADO in peripheral blood derived CD8⁺ T cells with an EC₅₀ of 0.22 nM.
OP-5244 (4.1-1000 nM; 96 h) rescues AMP-suppressed CD8⁺ T cells proliferation and cytokine production.
OP-5244 (0.01 nM-10 μM) inhibits ADO production completely in human and murine cancer cell lines (H1568 and EMT6, respectively).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

OP-5244 (15 mg/kg/day; s.c. for 13 d) exhibits anti-tumor effects as a single agent as shown by the tumor growth inhibition in mice.
OP-5244 (150 mg/kg; p.o. twice daily for 16 d) increases CD8⁺ T cells infiltration and reverses immunosuppression in mice.
OP-5244 (0.2 mg/kg; i.v.) exhibits terminal elimination half-lives (rat 8.5, dog 0.82, cyno 4.6 h) due to moderate plasma clearance (rat 0.18, dog 1.22, cyno 0.05 L/kg/h) and low steady-state volume of distribution (rat 0.22, dog 0.29, cyno 0.10 L/kg/h).
OP-5244 (10 mg/kg; p.o.) exhibits C_max (rat 0.82, dog 1.25, cyno 1.72 μM) and AUC (rat 1.96, dog 1.75, cyno 14.2 µM•h) .

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	BALB/c mice with breast cancer
Dosage:	15 mg/kg/day
Administration:	S.c. for 13 days
Result:	Inhibited tumor growth. Showed a 95% lower ADO/AMP ratio compared to that of the vehicle group.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	BALB/c mice with breast cancer
Dosage:	15 mg/kg/day
Administration:	S.c. for 13 days
Result:	Inhibited tumor growth. Showed a 95% lower ADO/AMP ratio compared to that of the vehicle group.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (464.78 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL (185.91 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8591 mL	9.2956 mL	18.5912 mL
5 mM	0.3718 mL	1.8591 mL	3.7182 mL
10 mM	0.1859 mL	0.9296 mL	1.8591 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。