CP-724714|cas:383432-38-0|西域试剂

CP-724714,98.53%

产品编号：Bellancom-14674| CAS NO：383432-38-0| 分子式：C₂₇H₂₇N₅O₃| 分子量：469.53

CP-724,714是HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，比对EGFR，InsR，IRG-1R，PDGFR，VEGFR2，Abl，Src和c-Met的抑制性高640倍。

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Bellancom-14674	￥837.00	杭州北京（现货）
Bellancom-14674	￥1507.00	杭州北京（现货）
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CP-724714

产品介绍

CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC₅₀=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。

生物活性

CP-724714 is a potent, selective and orally active ErbB2 (HER2) tyrosine kinase inhibitor, with an IC₅₀ of 10 nM. CP-724714 displays a marked selectivity against EGFR kinase (IC₅₀=6400 nM). CP-724714 potently inhibits ErbB2 receptor autophosphorylation in intact cells. Antitumor activities.

体外研究

CP-724714 is >1,000-fold less potent for insulin receptor, insulin-like growth factor-I receptor, platelet-derived growth factor β, vascular endothelial growth factor 2, Abl, Src, c-Met, JNK-2, JNK-3, ZAP-70, Cdk-2, and Cdk-5.
CP-724714 potently reduces the EGF-induced autophosphorylation of the chimera containing the erbB2 kinase domain at a concentration as low as 50 nmol/L (IC₅₀=32 nM) but is markedly less potent against EGFR.
CP-724714 (1 μM; 24 hours) induces G1 cell cycle block in vitro in erbB2-overexpressing BT-474 human breast carcinoma cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	erbB2-amplified BT-474 breast cancer cells
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Resulted in accumulation of cells in G1 phase and a marked reduction in S-phase cells.

体内研究
(In Vivo)

CP-724714 (3.25-100 mg/kg; p.o.; 0.5-8 hours) results in a concentration-dependent reduction of ErbB2 receptor phosphorylation.
CP-724714 (6.25-100 mg/kg; p.o.; q.d; for 8 to 40 day) inhibits FRE-erbB2 xenograft growth.
CP-724714 (Athymic, female FRE-erbB2 xenograft-bearing mice; 30 or 100 mg/kg; p.o.) treatments results in a time- and dose- dependent induction of apoptosis, which was evident as early as 4 to 8 h after dosing. Approximately 75% more tumor cells exhibited apoptotic changes in the 100 mg/kg treatment group compared with vehicle control group at 8 h after dosing. CP-724714 induces regression of BT-474 tumors and significant inhibition in a number of other human tumor xenografts. Additionally, CP-724714 showed a favorable nonclinical toxicity profile with no apparent effects on cardiac tissue.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic mice (bearing FRE-erbB2 xenografts)
Dosage:	3.25-100 mg/kg
Administration:	P.o.; 0.5-8 hours
Result:	Produced a reduction of erbB2 tyrosine phosphorylation in FRE-erbB2 xenografts.

Animal Model:	Athymic female mice bearing FRE-erbB2 xenografts
Dosage:	6.25- 100 mg/kg
Administration:	P.o.; q.d; for 8 to 40 day
Result:	Resulted in an inhibition of FRE-erbB2 xenografts.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic mice (bearing FRE-erbB2 xenografts)
Dosage:	3.25-100 mg/kg
Administration:	P.o.; 0.5-8 hours
Result:	Produced a reduction of erbB2 tyrosine phosphorylation in FRE-erbB2 xenografts.

Animal Model:	Athymic female mice bearing FRE-erbB2 xenografts
Dosage:	6.25- 100 mg/kg
Administration:	P.o.; q.d; for 8 to 40 day
Result:	Resulted in an inhibition of FRE-erbB2 xenografts.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic mice (bearing FRE-erbB2 xenografts)
Dosage:	3.25-100 mg/kg
Administration:	P.o.; 0.5-8 hours
Result:	Produced a reduction of erbB2 tyrosine phosphorylation in FRE-erbB2 xenografts.

Animal Model:	Athymic female mice bearing FRE-erbB2 xenografts
Dosage:	6.25- 100 mg/kg
Administration:	P.o.; q.d; for 8 to 40 day
Result:	Resulted in an inhibition of FRE-erbB2 xenografts.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (106.49 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1298 mL	10.6489 mL	21.2979 mL
5 mM	0.4260 mL	2.1298 mL	4.2596 mL
10 mM	0.2130 mL	1.0649 mL	2.1298 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Jani JP, et al. Discovery and pharmacologic characterization of CP-724,714, a selective ErbB2 tyrosine kinase inhibitor. Cancer Res, 2007, 67(20), 9887-9893. [Content Brief]

. Feng B, et al. Role of hepatic transporters in the disposition and hepatotoxicity of a HER2 tyrosine kinase inhibitor CP-724,714. Toxicol Sci, 2009, 108(2), 492-500. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	CP724714
CAS号：	383432-38-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	CP724714
分子式：	C27H27N5O3
分子量：	469.53

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。