KS15,98.69%

产品编号:Bellancom-115672| CAS NO:1033781-20-2| 分子式:C20H22BrNO4| 分子量:420.30

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KS15

产品介绍 KS15 是隐花色素 (CRYs: CRY1 and CRY2)CLOCK:BMAL1 异二聚体之间相互作用的抑制剂。KS15 通过 CLOCK:BMAL1 异二聚体(哺乳动物生物钟不可缺少的转录调节因子)破坏 CRYs 对 E-box 依赖性转录的反馈作用 (EC50=4.9 μM)。KS15 具有抗增殖作用。
生物活性

KS15 is an inhibitor of the interactions between cryptochromes (CRYs: CRY1 and CRY2) and the CLOCK:BMAL1 heterodimer. KS15 impairs the feedback actions of CRYs on E-box-dependent transcription (EC50=4.9 μM) by CLOCK:BMAL1 heterodimer, an indispensable transcriptional regulator of the mammalian circadian clock. Anti-proliferative activity.

体外研究

Applications of KS15 at different concentrations from 1 μM to 10 μM restored the E-box-driven luciferase activities in a dose-dependent manner, indicating that KS15 evidently impairs the suppressive actions of CRYs on CLOCK:BMAL1-induced transcription. KS15 inhibits the interactions between CRYs and BMAL1, resulting in the enhanced transcriptional activity in the core loop of the molecular circadian clock.
KS15 directly binds to the C-terminal region of cryptochromes (CRYs: CRY1 and CRY2) and enhances E-box-mediated transcription.
KS15 decreases the speed of cell growth and increased the chemosensitivity of MCF-7 cells to Doxorubicin and Tamoxifen. KS15 exerts an anti-proliferative effect and increases sensitivity to anti-tumor drugs in a specific type of breast cancer.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
体内研究
性状Liquid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (237.93 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3793 mL 11.8963 mL 23.7925 mL
5 mM 0.4759 mL 2.3793 mL 4.7585 mL
10 mM 0.2379 mL 1.1896 mL 2.3793 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.95 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.95 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.95 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.95 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

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