RQ-00203078|cas:1254205-52-1|西域试剂

RQ-00203078,99.84%

产品编号：Bellancom-18662| CAS NO：1254205-52-1| 分子式：C₂₁H₁₃ClF₆N₂O₅S| 分子量：554.85

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RQ-00203078

产品介绍

RQ-00203078 是一种高选择性，有效且具有口服活性的 TRPM8 拮抗剂，对大鼠和人类 TRPM8 通道的 IC₅₀ 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。RQ-00203078 对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道几乎没有抑制作用。

生物活性

RQ-00203078 is a highly selective, potent and orally active TRPM8 antagonist with IC₅₀s of 5.3 nM and 8.3 nM for rat and human TRPM8 channels, respectively. RQ-00203078 shows little inhibitory action against TRPV1, TRPA1, TRPV4, or TRPM2 channels.

体外研究

Intracellular Ca²⁺ imaging reveals that menthol induced both intracellular Ca²⁺ release and store-operated Ca²⁺ entry, with RQ-00203078 inhibiting each effect. RQ-00203078 (1-10 µM) inhibits HSC3 and HSC4 oral squamous carcinoma cell migration and invasion in vitro.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

RQ-00203078 (compound 36) demonstrates excellent in vivo activity in a dose dependent manner with an ED₅₀ value of 0.65 mg/kg in the Icilin-induced wet-dog shakes model in rats after oral administration.
Excellent oral exposure of RQ-00203078 (compound 36) is confirmed independently in rat pharmacokinetics studies at 3 mg/kg (p.o.) administration, with a C_max value of 2300 ng/mL and 86% bioavailability.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (180.23 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8023 mL	9.0114 mL	18.0229 mL
5 mM	0.3605 mL	1.8023 mL	3.6046 mL
10 mM	0.1802 mL	0.9011 mL	1.8023 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。