PD-1/PD-L1-IN-9|cas:2628506-54-5|西域试剂

PD-1/PD-L1-IN-9

产品编号：Bellancom-132192| CAS NO：2628506-54-5| 分子式：C₂₂H₂₄N₂O₂| 分子量：348.44

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PD-1/PD-L1-IN-9

产品介绍

PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC₅₀ 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

生物活性

PD-1/PD-L1-IN-9 is a potent and orally active inhibitor of PD-1/PD-L1 interaction, with an IC₅₀ of 3.8 nM. PD-1/PD-L1-IN-9 can enhance the killing activity of tumor cells by immune cells. PD-1/PD-L1-IN-9 also exhibits significant in vivo antitumor activity in a CT26 mouse model.

体外研究

PD-1/PD-L1-IN-9 (compound 24) (46.9-1500 nM; 预处理 2 h) 剂量依赖性地激活外周血单核细胞 (PBMCs) 对 MDB-MB 231 细胞的抗肿瘤免疫，EC₅₀ 约为 100 nM。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PD-1/PD-L1-IN-9 (化合物24) (40-80 mg/kg;口服; 每天一次，持续 2 周) 以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长，并且不会导致小鼠体重减轻或死亡。
PD-1/PD-L1-IN-9 (3 mg/kg; 静脉注射; 单次剂量) 在大鼠中的半衰期 T_1/2=4.2 h、血浆清除率 Cl=11.5 L/h/kg，C_max=1233 ng/mL。
PD-1/PD-L1-IN-9 (25 mg/kg; 口服; 单次剂量) 在大鼠中表现出中等的口服生物利用度 (F= 22%)、半衰期 t_1/2=6.4 h，C_max=192 ng/mL。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male BALB/c mice (5-6 weeks) were inoculated CT26 cells
Dosage:	40 mg/kg, 80 mg/kg
Administration:	Oral gavage; once daily, for 2 weeks
Result:	Significantly decreased the final tumor weight, with TGI values of 60 and 67% at the dose of 40 and 80 mg/kg, respectively.

Animal Model:

Pharmacokinetic analysis in sprague-Dawley (SD) rats

Dosage:

3 mg/kg and 25 mg/kg

Administration:

Intravenous injection or oral gavage; single dose

Result:

Route	Dose (mg/kg)	AUC_(0-t) (ng·h/mL)	C_max (ng/mL)	t_1/2 (h)	T_max	Cl (L·h/kg)	V_z (L/kg)	F (%)
i.v.	3	430.5	1233	4.2	0.03	11.5	78.6	/
p.o.	25	787.4	192	6.4	0.69	28.8	249.3	22

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male BALB/c mice (5-6 weeks) were inoculated CT26 cells
Dosage:	40 mg/kg, 80 mg/kg
Administration:	Oral gavage; once daily, for 2 weeks
Result:	Significantly decreased the final tumor weight, with TGI values of 60 and 67% at the dose of 40 and 80 mg/kg, respectively.

Animal Model:

Pharmacokinetic analysis in sprague-Dawley (SD) rats

Dosage:

3 mg/kg and 25 mg/kg

Administration:

Intravenous injection or oral gavage; single dose

Result:

Route	Dose (mg/kg)	AUC_(0-t) (ng·h/mL)	C_max (ng/mL)	t_1/2 (h)	T_max	Cl (L·h/kg)	V_z (L/kg)	F (%)
i.v.	3	430.5	1233	4.2	0.03	11.5	78.6	/
p.o.	25	787.4	192	6.4	0.69	28.8	249.3	22

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (286.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8699 mL	14.3497 mL	28.6993 mL
5 mM	0.5740 mL	2.8699 mL	5.7399 mL
10 mM	0.2870 mL	1.4350 mL	2.8699 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。