Y-33075 dihydrochloride|cas:173897-44-4|西域试剂

Y-33075 dihydrochloride,98.75%

产品编号：Bellancom-10069| CAS NO：173897-44-4| 分子式：C₁₆H₁₈Cl₂N₄O| 分子量：353.25

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Y-33075 dihydrochloride

产品介绍

Y-33075 dihydrochloride是选择性的 ROCK 抑制剂，IC₅₀ 为 3.6 nM。

生物活性

Y-33075 dihydrochloride is a selective ROCK inhibitor with an IC₅₀ of 3.6 nM.

体外研究

Y-33075 (Y-39983) is a potent ROCK inhibitor, with an IC₅₀ of 3.6 nM. Y-33075 also inhibits PKC and CaMKII more potently than Y-27632, and the IC₅₀s of Y-27632 and Y-33075 for PKC are 9.0 μM and 0.42 μM, respectively, whereas the IC₅₀s of Y-27632 and Y-33075 for CaMKII are 26 μM and 0.81 μM, respectively. The IC₅₀s of Y-27632 and Y-33075 for PKC is 82 and 117 times those for ROCK, respectively, whereas the IC₅₀s of Y-27632 and Y-33075 for CaMKII is 236 and 225 times those for ROCK, respectively. Y-33075 (Y-39983, 10 μM) extends neurites in the retinal ganglion cells (RGCs) compared with those in RGCs treated without Y-39983. Y-33075 (Y-39983, 1 μM) inhibits the contraction of rabbit ciliary artery segments evoked by histamine in Ca²⁺-free solutions. Y-33075 (10 μM) shows no effect on the [Ca²⁺]i increase with the high-potassium (high-K) solution.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In rabbits, Y-39983 (≥0.01%) significantly lowers intraocular pressure (IOP) at 2 hours after topical administration. In monkeys, Y-39983 (0.05%)-treated eyes show significant reduction of IOP between 2 and 7 hours after topical administration. Y-39983 (100 μM) increases the regenerating axons of retinal ganglion cells (RGCs) in the eyes of the rats.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (283.09 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 50 mg/mL (141.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8309 mL	14.1543 mL	28.3086 mL
5 mM	0.5662 mL	2.8309 mL	5.6617 mL
10 mM	0.2831 mL	1.4154 mL	2.8309 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (283.09 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。