APS-2-79|cas:2002381-25-9|西域试剂

APS-2-79,99.48%

产品编号：Bellancom-100627| CAS NO：2002381-25-9| 分子式：C₂₃H₂₁N₃O₃| 分子量：387.43

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APS-2-79

产品介绍

APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATP^biotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC₅₀ 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。

生物活性

APS-2-79 is a KSR-dependent MEK antagonist. APS-2-79 inhibits ATP^biotin binding to KSR2 within the KSR2-MEK1 complexe with an IC₅₀ of 120 nM. APS-2-79 makes the stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras-MAPK signaling.

体外研究

APS-2-79 (5 μM) suppresses KSR-stimulated MEK and ERK phosphorylation in 293H cells.
APS-2-79 (1 μM) enhances the efficacy of the clinical MEK inhibitor trametinib within cancer cell lines containing K-Ras mutations

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL (51.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5811 mL	12.9056 mL	25.8111 mL
5 mM	0.5162 mL	2.5811 mL	5.1622 mL
10 mM	0.2581 mL	1.2906 mL	2.5811 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。