WZ4002,99.76%

产品编号:Bellancom-12026| CAS NO:1213269-23-8| 分子式:C25H27ClN6O3| 分子量:494.97

WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2,8,3,2 nM。

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Bellancom-12026
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WZ4002

产品介绍 WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790MIC50 值分别为2,8,3,2 nM。
生物活性

WZ4002 is a mutant selective EGFR inhibitor with IC50s of 2, 8, 3 and 2 nM for EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750 and EGFRE746_A750/T790M, respectively.

体外研究

WZ4002 increases cellular potency correlated with inhibition of EGFR, AKT and ERK1/2 phosphorylation in NSCLC cell lines and EGFR phosphorylation in NIH-3T3 cells expressing different EGFRT790M mutant alleles. WZ4002 inhibits EGFR kinase activity of recombinant L858R/T790M protein more potently than of WT EGFR.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In a pharmacodynamic study WZ4002 effectively inhibits EGFR, AKT and ERK1/2 phosphorylation which is associated with a significant increase in TUNEL positive and a significant decrease in Ki67 positive cells compared to vehicle alone treated mice. In a 2 week efficacy study, WZ4002 treatment results in significant tumor regressions compared to vehicle alone in both T790M containing murine models. Histological evaluation of the lungs following treatment confirms significant resolution of the tumor nodules with only few small residual nodules and nodule remnants that has evidence of treatment effect with decreased cellularity and increased fibrosis consistent with remodeling/scarring.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In a pharmacodynamic study WZ4002 effectively inhibits EGFR, AKT and ERK1/2 phosphorylation which is associated with a significant increase in TUNEL positive and a significant decrease in Ki67 positive cells compared to vehicle alone treated mice. In a 2 week efficacy study, WZ4002 treatment results in significant tumor regressions compared to vehicle alone in both T790M containing murine models. Histological evaluation of the lungs following treatment confirms significant resolution of the tumor nodules with only few small residual nodules and nodule remnants that has evidence of treatment effect with decreased cellularity and increased fibrosis consistent with remodeling/scarring.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL (20.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0203 mL 10.1016 mL 20.2032 mL
5 mM 0.4041 mL 2.0203 mL 4.0406 mL
10 mM 0.2020 mL 1.0102 mL 2.0203 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

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危险品运输编码 NONH for all modes of transport
1. 物质的识别
产品名: WZ4002
CAS号: 1213269-23-8
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: WZ4002
别名: WZ-4002
分子式: C25H27ClN6O3
分子量: 494.97
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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