Belzutifan PT2977; MK-6482|cas:1672668-24-4|西域试剂

Belzutifan PT2977; MK-6482,99.05%

产品编号：Bellancom-125840| CAS NO：1672668-24-4| 分子式：C₁₇H₁₂F₃NO₄S| 分子量：383.34

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Belzutifan PT2977; MK-6482

产品介绍

Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的，选择性 HIF-2α 抑制剂，IC₅₀ 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂，可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。

生物活性

Belzutifan (PT2977) is an orally active and selective HIF-2α inhibitor with an IC₅₀ of 9 nM. Belzutifan, as a second-generation HIF-2α inhibitor, increases potency and improves pharmacokinetic profile. Belzutifan is a potential treatment for clear cell renal cell carcinoma (ccRCC).

体外研究

Belzutifan (PT2977) potently and dose-dependently reduces mRNA levels of human cyclin D1, a target gene regulated by HIF-2α, and leads to rapid and dose-dependent reduction in EPO expression.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (130.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6087 mL	13.0433 mL	26.0865 mL
5 mM	0.5217 mL	2.6087 mL	5.2173 mL
10 mM	0.2609 mL	1.3043 mL	2.6087 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.30 mM); Clear solution