SMI-4a TCS-PIM-1-4a,99.63%

产品编号:Bellancom-16576| CAS NO:327033-36-3| 分子式:C11H6F3NO2S| 分子量:273.23

TCS-PIM-1-4a是Pim抑制剂,能通过AMPK的活化阻断 mTORC1活性,对各种骨髓和淋巴细胞株有杀伤活性,IC50从0.8到40 μM。

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Bellancom-16576
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SMI-4a TCS-PIM-1-4a

产品介绍 SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂,可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 的活性。SMI-4a 可杀死多种髓样和淋巴样细胞系 (IC50 值为 0.8 μM 至 40 μM)。
生物活性

SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) is a pan-Pim kinases inhibitor that blocks mTORC1 activity via activation of AMPK. SMI-4a kills a wide range of both myeloid and lymphoid cell lines (IC50 values ranging from 0.8 μM to 40 μM).

体外研究

SMI-4a(10 μM;24-48 小时;6812/2 细胞和 Jurkat 细胞)使 6812/2 细胞和 Jurkat 的 G1 期细胞数量从 44.3% 增加到 68.4%,从 56.2% 增加到 67.1%。 在 6812/2 细胞中S 期细胞减少,而在 Jurkat 细胞中仅观察到与较小的 G1 阻滞一致的微小变化
SMI-4a(5 μM;6 小时;6812/2 细胞和 Jurkat 细胞)通过诱导细胞凋亡诱导细胞死亡
SMI-4a(5 μM;4-8 小时;6812/2 细胞和 Jurkat 细胞)可防止 4E-BP1 蛋白水平升高并抑制 Thr37/46 上 mTOR 定向磷酸化

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: 6812/2 cells and Jurkat cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours
Result: Induced cell-cycle arrest.

Apoptosis Analysis

Cell Line: 6812/2 cells and Jurkat cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Led to an increase in the number of the cells positive for annexin V and negative for PI from 8.25% in the control to 21.85%.

Western Blot Analysis

Cell Line: 6812/2 cells and Jurkat cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 4 hours, 8 hours
Result: Prevented the increase in 4E-BP1 protein levels and inhibited mTOR-directed phosphorylation on Thr37/46.
体内研究
(In Vivo)

SMI-4a (SMI-4a; 60 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 21 days; nu/nu nude mice) treatment causes a significant delay in the tumor growth without any change in the weight, blood counts, or chemistries.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 18 Nu/nu nude mice with 6812/2 murine pre–T-LBL cells
Dosage: 60 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice daily; for 21 days
Result: Caused a significant delay in the tumor growth.
体内研究

SMI-4a (SMI-4a; 60 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 21 days; nu/nu nude mice) treatment causes a significant delay in the tumor growth without any change in the weight, blood counts, or chemistries.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 18 Nu/nu nude mice with 6812/2 murine pre–T-LBL cells
Dosage: 60 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice daily; for 21 days
Result: Caused a significant delay in the tumor growth.
体内研究

SMI-4a (SMI-4a; 60 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 21 days; nu/nu nude mice) treatment causes a significant delay in the tumor growth without any change in the weight, blood counts, or chemistries.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 18 Nu/nu nude mice with 6812/2 murine pre–T-LBL cells
Dosage: 60 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice daily; for 21 days
Result: Caused a significant delay in the tumor growth.
性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (365.99 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6599 mL 18.2996 mL 36.5992 mL
5 mM 0.7320 mL 3.6599 mL 7.3198 mL
10 mM 0.3660 mL 1.8300 mL 3.6599 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

相关文档

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质检证书(COA)

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海关编码 2934999090
1. 物质的识别
产品名: TCS-PIM-1-4a
CAS号: 327033-36-3
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: TCS-PIM-1-4a
别名: SMI-4a
分子式: C11H6F3NO2S
分子量: 273.23
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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