GNE-272|cas:1936428-93-1|西域试剂

GNE-272,99.76%

产品编号：Bellancom-100726| CAS NO：1936428-93-1| 分子式：C₂₂H₂₅FN₆O₂| 分子量：424.47

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-100726	￥1100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100726	￥1900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100726	￥3000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100726	￥12000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100726	￥19000.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

GNE-272

产品介绍

GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂，对 CBP，EP300 和 BRD4 的 IC₅₀ 值分别为0.02，0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。

生物活性

GNE-272 is a potent and selective CBP/EP300 inhibitor with IC₅₀ values of 0.02, 0.03 and 13 μM for CBP, EP300 and BRD4, respectively. GNE-272 is also a selective in vivo probe for CBP/EP300.

体外研究

GNE-272 is exquisitely selective for CBP/ EP300 and remarkably selective (650-fold) over BRD4. When tested at 10 μM in 35 kinase panel and 42 receptors off-target screening panel, GNE-272 does not inhibit any target at >30%. In addition, GNE-272 does not inhibit (>10 μM, top concentration) several cytochrome P450s (3A4, 1A2, 2C9, 2C19, 2D6). The compound has good potency in the BRET cellular assay. In an orthogonal measure of the target engagement, GNE-272 is shown to inhibit the expression of MYC10 (MV4−11 cell line) with an EC₅₀ of 0.91 μM and good correlation between the BRET and MYC cellular assays is observed.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GNE-272 demonstrates low clearance following a 1 mg/ kg intravenous dose in a mouse PK experiment and good oral bioavailability when dosed at 100 mg/kg, reaching an unbound C_max of 26 μM. GNE-272 shows a marked antiproliferative effect in hematologic cancer cell lines and modulates MYC expression in vivo that corresponds with antitumor activity in an AML tumor model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (235.59 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3559 mL	11.7794 mL	23.5588 mL
5 mM	0.4712 mL	2.3559 mL	4.7118 mL
10 mM	0.2356 mL	1.1779 mL	2.3559 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。