TH287|cas:BBBBBBBBBBBBBBBBBBBBBBBB|西域试剂

TH287,98.14%

产品编号：Bellancom-16965| CAS NO：BBBBBBBBBBBBBBBBBBBBBBBB| 分子式：C₁₁H₁₀Cl₂N₄| 分子量：269.13

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货号	价格	库存与货期
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Bellancom-16965	￥1020.00	杭州北京（现货）
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TH287

产品介绍

TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性，在 100 μM 下对 MTH2，NUDT5，NUDT12，NUDT14，NUDT16，dCTPase，dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症治疗的化学研究剂。

生物活性

TH287 is a potent and selective inhibitor of MTH1, with an IC₅₀ of 0.8 nM. TH287 is highly selective towards MTH1, with no relevant inhibition of MTH2, NUDT5, NUDT12, NUDT14, NUDT16, dCTPase, dUTPase and ITPA at 100 μM. TH287 could act as a chemotherapeutic agent for cancer research.

体外研究

TH287 (1-10 μM; 24 h) selectively and effectively kills U2OS and other cancer cell lines, but is considerably less toxic to several primary or immortalized cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TH287 (5 mg/kg; i.p.) exhibits C_max of 0.82 μM and t_max of 0.5 h in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TH287 (5 mg/kg; i.p.) exhibits C_max of 0.82 μM and t_max of 0.5 h in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (371.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7157 mL	18.5784 mL	37.1568 mL
5 mM	0.7431 mL	3.7157 mL	7.4314 mL
10 mM	0.3716 mL	1.8578 mL	3.7157 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。