JNJ-63576253 TRC-253|cas:2110428-64-1|西域试剂

JNJ-63576253 TRC-253,99.22%

产品编号：Bellancom-115282A| CAS NO：2110428-64-1| 分子式：C₂₃H₂₂ClF₃N₆O₂S| 分子量：538.97

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JNJ-63576253 TRC-253

产品介绍

JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC₅₀ 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

生物活性

JNJ-63576253 (TRC-253) is a potent and orally active full antagonist of androgen receptor (AR), with IC₅₀s of 37 and 54 nM for F877L mutant AR and wild-type AR in LNCaP cells. JNJ-63576253 can be used for the research of castration-resistant prostate cancer (CRPC).

体外研究

JNJ-63576253 (0.0003-100 μM; 5 d) inhibits the growth of VCaP cells, with an IC₅₀ of 265 nM.
JNJ-63576253 is stable in human liver microsomes, with an T1/2 of >180 min.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

JNJ-63576253 (30 mg/kg; p.o. once daily for 72 days) significantly inhibits the growth of prostate LNCaP SRα F877L tumor in mice.
JNJ-63576253 (30 mg/kg; p.o. once daily for 10 days) inhibits the five androgen sensitive organs (ASOs) under stimulation by testosterone propionate (TP) in mice.
JNJ-63576253 (10 mg/kg; p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (45%), C_max (0.66 μM) and AUC_last (4.9 μg•h/mL) in mice.
JNJ-63576253 (2 mg/kg; i.v.) exhibits reasonable half-life (5.99 h), CL (15.0 mL/min/kg) and Vdss (6.11 L/kg) in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Castrated SHO mice with prostate LNCaP SRα F877L tumor
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	P.o. once daily for 72 days
Result:	Inhibited the tumor growth by 87%.

Animal Model:	CD-1 male mice
Dosage:	2 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	I.v.: T1/2=5.99 h; CL=15.0 mL/min/kg; Vdss=6.11 L/kg. P.o.: F=45%; C_max=0.66 μM; AUC_last=4.9 μg•h/mL.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Castrated SHO mice with prostate LNCaP SRα F877L tumor
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	P.o. once daily for 72 days
Result:	Inhibited the tumor growth by 87%.

Animal Model:	CD-1 male mice
Dosage:	2 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	I.v.: T1/2=5.99 h; CL=15.0 mL/min/kg; Vdss=6.11 L/kg. P.o.: F=45%; C_max=0.66 μM; AUC_last=4.9 μg•h/mL.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (463.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8554 mL	9.2770 mL	18.5539 mL
5 mM	0.3711 mL	1.8554 mL	3.7108 mL
10 mM	0.1855 mL	0.9277 mL	1.8554 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。