MS645|cas:2250091-96-2|西域试剂

MS645,98.0%

产品编号：Bellancom-125232| CAS NO：2250091-96-2| 分子式：C₄₈H₅₄Cl₂N₁₀O₂S₂| 分子量：938.04

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MS645

产品介绍

MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂，对于 BRD4-BD1/BD2 的 K_i 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制，从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。

生物活性

MS645 is a bivalent BET bromodomains (BrD) inhibitor with a K_i of 18.4 nM for BRD4-BD1/BD2. MS645 spatially constrains bivalent inhibition of BRD4 BrDs resulting in a sustained repression of BRD4 transcriptional activity in solid-tumor cells.

体外研究

MS645 has cell growth inhibitory effects on noncancer cell lines of mouse macrophage RAW cells and nontumorigenic breast epithelial MCF10A with IC₅₀s of 4.1 nM, 6.8 nM, 7.9 nM for triple-negative breast cancer (TNBC) cell lines HS5878T, BT549, and MCF 10A.
MS645 (15, 30, 60 nM) results in a dramatic reduction of c-Myc expression and an increase of p21, a tumor suppressor and cell-cycle inhibitor in HCC1806 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (213.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0661 mL	5.3303 mL	10.6605 mL
5 mM	0.2132 mL	1.0661 mL	2.1321 mL
10 mM	0.1066 mL	0.5330 mL	1.0661 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。