Ketotifen fumarate 富马酸酮替芬; HC 20511 fumarate|cas:34580-14-8|西域试剂

Ketotifen fumarate 富马酸酮替芬; HC 20511 fumarate,99.92%

产品编号：Bellancom-B0157A| CAS NO：34580-14-8| 分子式：C₂₃H₂₃NO₅S| 分子量：425.50

Ketotifen延胡索酸盐是第二代非竞争性H1抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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Ketotifen fumarate 富马酸酮替芬; HC 20511 fumarate

产品介绍

Ketotifen (HC 20-511) fumarate 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen fumarate 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen fumarate 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen fumarate 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。

生物活性

Ketotifen (HC 20-511) fumarate is an orally active second-generation noncompetitive histamine 1 (H1) receptor blocker and mast cell stabilizer. Ketotifen fumarate can block 6-phosphogluconate dehydrogenase (PGD) in vitro. Ketotifen fumarate also has antiviral activity against SARS-CoV-2 and Influenza virus. Ketotifen fumarate can be used to the research of autoimmune encephalomyelitis (EAE) and asthma attack prevention^[4].

体外研究

Ketotifen (0-100 μM; 2 or 4 days) inhibits SARS-CoV-2 with an EC₅₀ of 48.9 μM; and increases the percentage inhibition of SARS-CoV-2 to 79%, 83% and 93% when co-administers with 25, 50 and 100 μM Indomethacin, respectively.
Ketotifen (0-50 μM; 24 h) has inhibitory activity against PR8, pH1N1 and H3N2 with EC₅₀s of 5.9 μM, 33.7 μM and 48.5 μM, respectively; and exhibits relatively low cytotoxicity in MDCK cells (EC₅₀=291 μM)^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Ketotifen (80 mg/kg; i.g.; daily for 3 days) reduces end organ damage and mortality in mice infected with influenza virus^[4].
Ketotifen fumarate (0.4 mg/kg; i.p.; daily for 10 days) reduces encephalomyelitis (EAE) prevalence and severity^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female C57BL/6 mice (4-6 weeks; intranasal infection with 1×10³ TCID₅₀ of PR8 in 30 μL of DMEM)^[4]
Dosage:	80 mg/kg
Administration:	i.g.; daily for 3 days
Result:	Reduced end organ damage and mortality in infected mice.

Animal Model:	Female C57BL/6 mice (5-6 weeks old; subcutaneously immunized with 150 μg of MOG_35-55 peptide containing 4 mg/mL of Mycobacterium tuberculosis)^[5]
Dosage:	0.4 mg/kg
Administration:	i.p.; daily for 10 days (from the 7th day of infection)
Result:	Reduced EAE prevalence and severity; reduced oxidative stress status and inflammasome activation at the CNS; reduced the amount of T cells, especially Th1, in the CNS; downregulated local mRNA expression for mast cell enzymes and preserves blood-CNS barrier permeability; triggered lymphocyte accumulation in draining lymph nodes.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female C57BL/6 mice (4-6 weeks; intranasal infection with 1×10³ TCID₅₀ of PR8 in 30 μL of DMEM)^[4]
Dosage:	80 mg/kg
Administration:	i.g.; daily for 3 days
Result:	Reduced end organ damage and mortality in infected mice.

Animal Model:	Female C57BL/6 mice (5-6 weeks old; subcutaneously immunized with 150 μg of MOG_35-55 peptide containing 4 mg/mL of Mycobacterium tuberculosis)^[5]
Dosage:	0.4 mg/kg
Administration:	i.p.; daily for 10 days (from the 7th day of infection)
Result:	Reduced EAE prevalence and severity; reduced oxidative stress status and inflammasome activation at the CNS; reduced the amount of T cells, especially Th1, in the CNS; downregulated local mRNA expression for mast cell enzymes and preserves blood-CNS barrier permeability; triggered lymphocyte accumulation in draining lymph nodes.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (235.02 mM)

H₂O : 16.67 mg/mL (39.18 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3502 mL	11.7509 mL	23.5018 mL
5 mM	0.4700 mL	2.3502 mL	4.7004 mL
10 mM	0.2350 mL	1.1751 mL	2.3502 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 37.5 mg/mL (88.13 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Klooker TK, et al. The mast cell stabiliser ketotifen decreases visceral hypersensitivity and improves intestinal symptoms in patients with irritable bowel syndrome. Gut. 2010 Sep;59(9):1213-21. [Content Brief]

. Zhang H, et al. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020;35(1):1322-1330. [Content Brief]

. Kiani P, et al. In Vitro Assessment of the Antiviral Activity of Ketotifen, Indomethacin and Naproxen, Alone and in Combination, against SARS-CoV-2. Viruses. 2021 Mar 26;13(4):558. [Content Brief]

[4]. Enkirch T, et al. Identification and in vivo Efficacy Assessment of Approved Orally Bioavailable Human Host Protein-Targeting Drugs With Broad Anti-influenza A Activity. Front Immunol. 2019 Jun 5;10:1097. [Content Brief]

[5]. Pinke KH, et al. Calming Down Mast Cells with Ketotifen: A Potential Strategy for Multiple Sclerosis Therapy? Neurotherapeutics. 2020 Jan;17(1):218-234. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn:Harmful
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	S36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	DE8260000
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Ketotifen Fumarate
CAS号：	34580-14-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ketotifen Fumarate
别名：	HC 20511 fumarate
分子式：	C19H19NOS.C4H4O4
分子量：	425.5

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Klooker TK, et al. The mast cell stabiliser ketotifen decreases visceral hypersensitivity and improves intestinal symptoms in patients with irritable bowel syndrome. Gut. 2010 Sep;59(9):1213-21.

Ketotifen fumarate 富马酸酮替芬; HC 20511 fumarate,99.92%

Ketotifen fumarate 富马酸酮替芬; HC 20511 fumarate

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质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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