ARS-853|cas:1629268-00-3|西域试剂

ARS-853,98.39%

产品编号：Bellancom-19706| CAS NO：1629268-00-3| 分子式：C₂₂H₂₉ClN₄O₃| 分子量：432.94

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货号	价格	库存与货期
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ARS-853

产品介绍

ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

生物活性

ARS-853 is a cell-active, selective, covalent KRAS G12C inhibitor with an IC₅₀ of 2.5 μM. ARS-853 inhibits mutant KRAS-driven signaling by binding to the GDP-bound oncoprotein and preventing activation.

体外研究

ARS853 is designed to bind KRAS^G12C with high affinity. Treatment of KRAS^G12C-mutant lung cancer cells with ARS853 reduces the level of GTP-bound KRAS by more than 95% (10 μM). ARS853 inhibits proliferation with an inhibitory concentration 50% (IC₅₀) of 2.5 μM, which is similar to its IC₅₀ for target inhibition. ARS853 (10 μM) inhibits effector signaling and cell proliferation to varying degrees in six KRAS^G12C mutant lung cancer cell lines, but not in non-KRAS^G12C models. Similarly, it completely suppresses the effects of exogenous KRAS^G12C expression on KRAS-GTP levels, KRAS-BRAF interaction, and ERK signaling. ARS-853 treatment also induces apoptosis in four KRAS^G12C mutant cell lines. ARS853 selectively reduces KRAS-GTP levels and RAS-effector signaling in KRAS^G12C-mutant cells, while inhibiting their proliferation and inducing cell death. ARS-853 inhibits mutant KRAS-driven signaling by binding to the GDP-bound oncoprotein and preventing activation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (57.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3098 mL	11.5489 mL	23.0979 mL
5 mM	0.4620 mL	2.3098 mL	4.6196 mL
10 mM	0.2310 mL	1.1549 mL	2.3098 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.62 mM); Clear solution