Pyrotinib dimaleate SHR-1258 dimaleate|cas:1397922-61-0|西域试剂

Pyrotinib dimaleate SHR-1258 dimaleate,99.63%

产品编号：Bellancom-104065B| CAS NO：1397922-61-0| 分子式：C₄₀H₃₉ClN₆O₁₁| 分子量：815.22

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Pyrotinib dimaleate SHR-1258 dimaleate

产品介绍

Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 38 nM。

生物活性

Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) is a potent and selective EGFR/HER2 dual inhibitor with IC₅₀s of 13 and 38 nM, respectively.

体外研究

Pyrotinib dimaleate has high potency in HER2-dependent cell lines (BT474, SK-OV-3), while showing much weaker inhibition in the HER2 negative cell line (MDA-MB-231). Pyrotinib dimaleate inhibits BT474 and SK-OV-3 cells with IC₅₀s of 5.1 and 43 nM, respectively. Pyrotinib dimaleate displays high selectivity as HKI-272 when tested in a panel of different kinases such as KDR, c-Kit, PDGFRβ, c-Src and C-Met (c-Src with an IC₅₀ of 790 nM, and others >3000 nM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Pyrotinib dimaleate has acceptable bioavailability of 20.6%, 43.5% and 13.5% in nude mice, rats and dogs, respectively. Pyrotinib dimaleate has favorable drug-like physicochemical properties and shows relatively higher oral exposure in human subjects (oral; t_1/2=15 h) with a much longer half life than that of preclinical animal species such as mouse (i.v.; t_1/2=1.56 h; i.g.; t_1/2=2.52 h) and rat (i.v.; t_1/2=4.42 h; i.g.; t_1/2=3.38 h).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 106 mg/mL (130.03 mM)

DMSO : 100 mg/mL (122.67 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2267 mL	6.1333 mL	12.2666 mL
5 mM	0.2453 mL	1.2267 mL	2.4533 mL
10 mM	0.1227 mL	0.6133 mL	1.2267 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (3.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.07 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.07 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明