PLX7904 PB04|cas:1393465-84-3|西域试剂

PLX7904 PB04,98.62%

产品编号：Bellancom-18997| CAS NO：1393465-84-3| 分子式：C₂₄H₂₂F₂N₆O₃S| 分子量：512.53

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PLX7904 PB04

产品介绍

PLX7904 是有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

生物活性

PLX7904 is a potent and selective BRAF inhibitor, with IC₅₀ of appr 5 nM against BRAF^V600E in mutant RAS expressing cells.

体外研究

PLX7904 inhibits the in vitro growth of two melanoma cell lines (A375 and COLO829) and an additional human colorectal cancer cell line COLO205 that expresses BRAF^V600E with IC₅₀ values of 0.17 μM, 0.53 μM, and 0.16 μM, respectively, on a par with vemurafenib IC₅₀ values in the same assays (0.33 μM, 0.69 μM, and 0.25 μM, respectively). PLX7904 and PLX8394 potently inhibit ERK1/2-driven GAL4-Elk1 reporter activity in PRT cells as well as parental cells. PLX7904 and PLX8394 treatment at 1 μM concentration reduce colony formation and viability in parental cells to a similar level as PLX4720. PPLX7904 potently inhibits phosphorylation of ERK1/2 in mutant BRAF melanoma cells without eliciting paradoxical activation in wild-type BRAF, mutant NRAS melanoma cells. PPLX7904 inhibits ERK1/2 in PLX470-resistant cell lines. PPLX7904 treatment promotes apoptosis and inhibits anchorage-independent growth of vemurafenib resistant cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (58.53 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9511 mL	9.7555 mL	19.5111 mL
5 mM	0.3902 mL	1.9511 mL	3.9022 mL
10 mM	0.1951 mL	0.9756 mL	1.9511 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液