CCT196969|cas:1163719-56-9|西域试剂

CCT196969,99.63%

产品编号：Bellancom-12846| CAS NO：1163719-56-9| 分子式：C₂₇H₂₄FN₇O₃| 分子量：513.52

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CCT196969

产品介绍

CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRaf^V600E 和 CRAF，IC₅₀ 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

生物活性

CCT196969 is a pan-Raf inhibitor, which inhibits B-Raf, BRaf^V600E and CRAF with IC₅₀s of 0.1, 0.04, and 0.01 μM, respectively.

体外研究

CCT196969 is a pan-Raf inhibitor with anti-SRC activity. CCT196969 is an orally available, well-tolerated B-Raf inhibitor that directly inhibits B-Raf^V600E in cells. CCT196969 inhibits B-Raf at 100 nM and B-Raf^V600E at 40 nM. It inhibits CRaf at 12 nM, SRC at 26 nM, and LCK at 14 nM. CCT196969 is active against melanoma and colorectal cancer cell lines that are mutant for B-Raf. CCT196969 induces caspase 3 and PARP cleavage, demonstrating that it induces apoptosis.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

CCT196969 is extremely well tolerated and does not produce any significant adverse effects in vivo. It inhibits the growth of NRAS mutant DO4 tumor xenografts in nude mice. CCT196969 inhibits ERK and SRC and induce tumor regression in a PDX from the resistant tumor without causing body weight loss in the mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 32 mg/mL (62.32 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9473 mL	9.7367 mL	19.4734 mL
5 mM	0.3895 mL	1.9473 mL	3.8947 mL
10 mM	0.1947 mL	0.9737 mL	1.9473 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。