BI 99179|cas:1291779-76-4|西域试剂

BI 99179,99.78%

产品编号：Bellancom-16100| CAS NO：1291779-76-4| 分子式：C₂₃H₂₅N₃O₃| 分子量：391.46

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BI 99179

产品介绍

BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂，IC₅₀ 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显着的外周和中央暴露。

生物活性

BI 99179 is a potent and selective type I fatty acid synthase (FAS) inhibitor with an IC₅₀ of 79 nM. BI 99179 is a tool compound suitable for the in vivo validation of FAS as a target for lipid metabolism related diseases. BI 99179 exhibits significant exposure (both peripheral and central) upon oral administration in rats.

体外研究

BI 99179 is potent in the mouse hypothalamic N-42 cell with an IC₅₀ of 0.6 μM. BI 99179 shows no significant LDH release in the cytotoxicity assay up to 30 μM.
BI 99179 (BI-99179; 1, 2, and 4 µM) shows antiproliferative efficacy in human glioma GAMG cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Human glioma GAMG cells
Concentration:	1, 2, 4 µM
Incubation Time:	96 to 120 hours
Result:	The optimal palmitate concentration for GAMG cell line was 4 µM.

体内研究
(In Vivo)

BI 99179 has a super pharmacokinetic profile in male Han/Wistar rats (oral application of 4 mg/kg) with half life (t_1/2) of 3.0 h.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BI 99179 has a super pharmacokinetic profile in male Han/Wistar rats (oral application of 4 mg/kg) with half life (t_1/2) of 3.0 h.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BI 99179 has a super pharmacokinetic profile in male Han/Wistar rats (oral application of 4 mg/kg) with half life (t_1/2) of 3.0 h.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (319.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5545 mL	12.7727 mL	25.5454 mL
5 mM	0.5109 mL	2.5545 mL	5.1091 mL
10 mM	0.2555 mL	1.2773 mL	2.5545 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。