IMS2186|cas:1031206-36-6|西域试剂

IMS2186,99.81%

产品编号：Bellancom-101990| CAS NO：1031206-36-6| 分子式：C₁₈H₁₆O₄| 分子量：296.32

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IMS2186

产品介绍

IMS2186 是一种抗脉络膜新生血管 (CNV) 试剂。IMS2186 使癌细胞周期阻滞在 G2/M 期，由此发挥抗增殖和抗血管生成作用。IMS2186 无眼内毒性，并能够减少眼睛渗漏和病变细胞的数量。

生物活性

IMS2186 is an antichoroidal neovascularization (CNV) reagent. IMS2186 can arrest cancer cell cycle in G2/M phase, thus exerting anti-proliferation and anti-angiogenesis effects. IMS2186 has no intraocular toxicity and reduces the amount of eye leakage and diseased cells.

体外研究

IMS2186 (0.3-10 μM; 22 h) 抑制剂人成纤维细胞、人癌症细胞增殖，IC₅₀ 分别为 1.0-3.0 μM，0.3-3.0 μM。
IMS2186 (0-10 μM; 22 h) 在 10 ng/mL VEGF 刺激下，抑制内皮管形成，IC₅₀ 为 0.1-0.3 μM。
IMS2186 (0.1-10 μM; 24 h) 抑制巨噬细胞中促炎细胞因子 PGE2/TNF-a 的产生，IC₅₀ 为 0.3-1 μM。
IMS2186 (0.1-10 μM; 1.5 h) 还抑制巨噬细胞迁移，IC₅₀ 为 1 μM。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	Cancer H460 cells
Concentration:	3 μM, 10 μM
Incubation Time:
Result:	Showed anti-proliferative activity mediated by arresting cell cycle at G2/M.

体内研究
(In Vivo)

IMS2186 (2.5 mg in 0.5 mL; 玻璃体注射; 单次剂量) 施用于兔子眼睛后，未出现眼毒性。
IMS2186 (100 μg/眼，即 50 μg/μL 溶液用量 2.0 μL; 单次剂量) 对激光诱导脉络膜新生血管 (CNV) 的大鼠模型表现出抗增殖效力。

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Animal Model:	Rat model of laser induced CNV
Dosage:	100 μg/eye, 2.0 μL of the solution of 50 μg/μL
Administration:	Intravitreal injection; single dose
Result:	Resulted 30% reduction of lesion area compared to PBS in the lesion area measurement.

体内研究

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Animal Model:	Rat model of laser induced CNV
Dosage:	100 μg/eye, 2.0 μL of the solution of 50 μg/μL
Administration:	Intravitreal injection; single dose
Result:	Resulted 30% reduction of lesion area compared to PBS in the lesion area measurement.

体内研究

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Animal Model:	Rat model of laser induced CNV
Dosage:	100 μg/eye, 2.0 μL of the solution of 50 μg/μL
Administration:	Intravitreal injection; single dose
Result:	Resulted 30% reduction of lesion area compared to PBS in the lesion area measurement.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 66.67 mg/mL (224.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3747 mL	16.8736 mL	33.7473 mL
5 mM	0.6749 mL	3.3747 mL	6.7495 mL
10 mM	0.3375 mL	1.6874 mL	3.3747 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.25 mg/mL (4.22 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (4.22 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明