T0901317|cas:293754-55-9|西域试剂

T0901317,99.89%

产品编号：Bellancom-10626| CAS NO：293754-55-9| 分子式：C₁₇H₁₂F₉NO₃S| 分子量：481.33

T0901317 是有效，选择性的 LXR 和 FXR 激动剂，EC50 分别为50 nM 和 5 μM。

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货号	价格	库存与货期
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Bellancom-10626	￥1200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10626	￥1950.00	杭州北京（现货）

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T0901317

产品介绍

T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC₅₀ 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC₅₀ 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，K_i 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

生物活性

T0901317 is an orally active and highly selective LXR agonist with an EC₅₀ of 20 nM for LXRα. T0901317 activates FXR with an EC₅₀ of 5 μM. T0901317 is RORα and RORγ dual inverse agonist with K_i values of 132 nM and 51 nM, respectively. T0901317 induces apoptosis and inhibits the development of atherosclerosis in low-density lipoprotein (LDL) receptor-deficient mice^[4]^[5].

体外研究

T0901317 (5-50 μM; 72 hours) significantly inhibits cellular proliferation in CaOV3, SKOV3, A2780 (human ovarian carcinoma cell lines) in a dose-dependent and time-dependent manner^[5].
T0901317 (10 μM; 24-72 hours) decreases the percentage of cells in S phase and increases the percentage of cells in the G0/G1 phase, indicating a cell cycle arrest at the G1-S checkpoint. The percentage of cells in G0/G1 phase increases in a time-dependent manner^[5].
T0901317 (10-40 μM; 24 hours ) results in a significant increase of cells in early apoptosis^[5].
T0901317 (5-40 μM; 48 hours) results in an increase of p21 and p27 protein expression in a dose-dependent manner after 48 hours^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[5]

Cell Line:	A2780, CaOV3 and SKOV3 ovarian cancer cell lines
Concentration:	5, 10, 20, 40 or 50 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited cellular proliferation in all cell lines in a dose-dependent and time-dependent manner.

Cell Cycle Analysis^[5]

Cell Line:	A2780, CaOV3 and SKOV3 cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	24, 48 or 72 hours
Result:	Decreased the percentage of cells in S phase and increased the percentage of cells in the G0/G1 phase.

Apoptosis Analysis^[5]

Cell Line:	CaOV3 cells
Concentration:	10 to 40 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Resulted in a significant increase of cells in early apoptosis.

Western Blot Analysis^[5]

Cell Line:	CaOV3 cells
Concentration:	5 to 40 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Resulted in an increase of p21 and p27 protein expression in a dose-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

T0901317 (10 mg/kg/day; orally; for 12 weeks) inhibits the progression of atherosclerosis^[5].
T0901317 (i.p.; 50 mg/kg; twice weekly for 7 days) can protect male C57BL/6 mice from high fat diet-induced obesity and insulin resistance^[6].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	8- to 10-week-old LDL receptor null mice^[5]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Orally; daily; for 12 weeks
Result:	Inhibited the progression of atherosclerosis.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	8- to 10-week-old LDL receptor null mice^[5]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Orally; daily; for 12 weeks
Result:	Inhibited the progression of atherosclerosis.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	8- to 10-week-old LDL receptor null mice^[5]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Orally; daily; for 12 weeks
Result:	Inhibited the progression of atherosclerosis.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (207.76 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 100 mg/mL (207.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0776 mL	10.3879 mL	20.7758 mL
5 mM	0.4155 mL	2.0776 mL	4.1552 mL
10 mM	0.2078 mL	1.0388 mL	2.0776 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.19 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. J R Schultz, et al. Role of LXRs in Control of Lipogenesis. Genes Dev. 2000 Nov 15;14(22):2831-8. [Content Brief]

. Keith A Houck, et al. T0901317 Is a Dual LXR/FXR Agonist. Mol Genet Metab. Sep-Oct 2004;83(1-2):184-7. [Content Brief]

. Naresh Kumar, et al. The Benzenesulfoamide T0901317 [N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-benzenesulfonamide] Is a Novel Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor-Alpha/Gamma Inverse Agonist. Mol P [Content Brief]

[4]. Rough JJ, et al. Anti-proliferative effect of LXR agonist T0901317 in ovarian carcinoma cells. J Ovarian Res. 2010 May 26;3:13. [Content Brief]

[5]. Todd G Kirchgessner, et al. Beneficial and Adverse Effects of an LXR Agonist on Human Lipid and Lipoprotein Metabolism and Circulating Neutrophils. Cell Metab. 2016 Aug 9;24(2):223-33. [Content Brief]

[6]. Mingming Gao, et al. The Liver X Receptor Agonist T0901317 Protects Mice From High Fat Diet-Induced Obesity and Insulin Resistance. AAPS J. 2013 Jan;15(1):258-66. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	T0901317
CAS号：	293754-55-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	T0901317
分子式：	C17H12F9NO3S
分子量：	481.33

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Ding H et al. LXR agonist T0901317 upregulates thrombomodulin expression in glomerular endothelial cells by inhibition of nuclear factor?κB. Mol Med Rep. 2016 Jun;13(6):4888-96

[2]. Baranowski M et al. Insulin-sensitizing effect of LXR agonist T0901317 in high-fat fed rats is associated with restored muscle GLUT4 expression and insulin-stimulated AS160 phosphorylation. Cell Physiol Biochem. 2014;33(4):1047-5

T0901317,99.89%

T0901317

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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