SJ-172550|cas:431979-47-4|西域试剂

SJ-172550,98.0%

产品编号：Bellancom-16664| CAS NO：431979-47-4| 分子式：C₂₂H₂₁ClN₂O₅| 分子量：428.87

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SJ-172550

产品介绍

SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC₅₀值为5 μM。

生物活性

SJ-172550 is a small molecule inhibitor of MDMX; competes for the wild type p53 peptide binding to MDMX with an EC₅₀ of 5 μM.

体外研究

The p53 pathway is disrupted in virtually every human tumor. SJ-172550 binds the p53-binding pocket of MDMX, thereby displacing p53. SJ-172550 binds reversibly to MDMX and effectively kills retinoblastoma cells in which the expression of MDMX is amplified. The effect of SJ-172550 is additive when combined with an MDM2 inhibitor nutlin-3a. SJ-172550 acts through a complicated mechanism in which the compound forms a covalent but reversible complex with MDMX and locks MDMX into a conformation that is unable to bind p53. The relative stability of this complex is influenced by many factors including the reducing potential of the media, the presence of aggregates.

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (77.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3317 mL	11.6585 mL	23.3171 mL
5 mM	0.4663 mL	2.3317 mL	4.6634 mL
10 mM	0.2332 mL	1.1659 mL	2.3317 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。